Прожестожель

Действующие вещества
Прогестерон
 
Класс заболеваний
Дисфункция яичников
Лейомиома матки
Угрожающий аборт
Искусственное оплодотворение
Диффузная кистозная мастопатия
Мастодиния
Другие уточненные болезни молочной железы
Эндометриоз
Аменорея неуточненная
Олигоменорея неуточненная
Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле
Синдром предменструального напряжения
Дисменорея неуточненная
Другие уточненные состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом
Нарушения менопаузы и другие нарушения в околоменопаузном периоде
Менопауза и климактерическое состояние у женщины
Привычный выкидыш
Женское бесплодие
Диагностика заболеваний эндокринной системы
 
Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Прогестагенное
 
Фармакологическая группа
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
 
Описание фармакологического действия
Гестаген для наружного применения. Активным компонентом препарата является прогестерон.
 
Действие прогестерона основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей и уменьшается сдавление млечных протоков, а также на блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза.
 
Локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.
 
Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогена в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17-бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон (связывая последний, ферменты превращают его в неактивный эстрона сульфат).
 
Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы.
 
Также прогестерон оказывает небольшое натрийдиуретическое действие за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии).
 
Наряду с этим трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, уменьшается степень отека тканей молочной железы, исчезают симптомы масталгии.
Показания к применению
— мастодиния;
— диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.
Форма выпуска
гель для наружного применения 1 %; туба 80 г со шпателем-дозатором коробка (коробочка) 1; 
 
гель для наружного применения 1 %; туба 80 г со шпателем-дозатором коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.
 
Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.
 
В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).
Фармакокинетика
Всасывание
 
При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм.
 
Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через 1 ч после нанесения препарата, когда наблюдается максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.
 
Распределение
 
Накожные аппликации на область молочных желез позволяют создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке) препарата при уменьшении применяемой дозы.
 
Метаболизм
 
Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2С19.
 
Выведение
 
Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
Использование во время беременности
Не имеется достаточного опыта применения препарата Прожестожель при беременности.
 
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Использование при нарушением функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Противопоказания к применению
— узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии;
— опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии;
— монотерапия рака молочной железы;
— монотерапия рака половых органов;
— II и III триместры беременности;
— индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
 
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, внематочной беременности, аборте в ходу, склонности к тромбозам, при острых формах флебита или тромбоэмболических заболеваниях, кровотечениях неясной этиологии из влагалища; порфирии, артериальной гипертензии, сахарном диабете.
Побочные действия
Со стороны половой системы: крайне редко - болезненность молочных желез, горячие приливы крови, метроррагия, снижение либидо.
 
Аллергические реакции: эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.
Способ применения и дозы
Следует наносить 1 аппликацию геля (2.5 г геля; содержит 0.025 г прогестерона) на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза,сут. ежедневно или во 2-ю фазу (с 16-го по 25-й день) менструального цикла. Курс лечения - до 3-х циклов.
 
Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.
Передозировка
В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.
Взаимодействия с другими препаратами
Действие препарата может усиливаться при одновременном применении с комбинированными гормональными контрацептивами.
Особые указания при приеме
Прожестожель может применяться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, синдромом предменструального напряжения.
 
Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы.
 
После нанесения крема следует избегать прямых солнечных лучей.
 
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
 
Исследования на выявление возможного влияния препарата на способность к вождению автомобиля или на способность к управлению механизмами не проводились.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
36 мес.
 
Active ingredients
Progesterone
 
class diseases
ovarian dysfunction
uterine leiomyoma
threatened abortion
Artificial insemination
Diffuse cystic mastopathy
Mammalgia
Other specified disorders of breast
endometriosis
Amenorrhea unspecified
oligomenorrhea unspecified
Excessive and frequent menstruation with irregular cycle
The syndrome of premenstrual tension
Dysmenorrhea, unspecified
Other specified conditions associated with female genital organs and menstrual cycle
Disorders of menopause and other violations in the period okolomenopauznom
The menopause and menopausal status of the woman
Habitual miscarriage
anogyny
Diagnosis of endocrine diseases
 
Clinico-pharmacological group
Not indicated. See. Instructions
Pharmacological actions
progestogens
 
Therapeutic
Estrogens, progestins; antagonists, and their homologs
 
Description of the pharmacological action
Progestogen for outdoor use. The active component of the drug is progesterone.
 
Progesterone action by blocking estrogen receptors, resulting in improved absorption of fluids and tissue compression decreases ducts, and on blocking prolactin receptors in breast tissue, which leads to a reduction laktopoeza.
 
Local drug use, creating a high concentration of progesterone in the application zone, does not have systemic action and avoids unwanted side effects.
 
Prozhestozhelya action mechanism is based on increasing concentrations of progesterone in the tissues of the breast. Progesterone reduces the expression of estrogen receptors in breast tissue and also reduces the local level of active estrogens by stimulating the production of enzymes (17-beta-hydroxysteroid dehydrogenase and estronsulfotransferazy) oxidizing estradiol less active estrone (linking the latter, enzymes convert it into an inactive estrone sulfate).
 
Thus, progesterone limits the proliferative effect of estrogens on the breast tissue.
 
Progesterone also has a small natriydiureticheskoe action due to inhibition of tubular reabsorption and increase cell filtration, preventing fluid retention at secretory transformations of the glandular component of the breast and, as a consequence, the development of pain (mastalgia or mastodynia).
 
Along with this, the transdermal route of administration of progestogen can also affect the condition of the glandular epithelium and vasculature, thereby reducing capillary permeability decreases the degree of swelling of the breast tissue, the symptoms disappear mastalgia.
Indications
- Mammalgia;
- Diffuse fibrocystic breast disease.
release Form
Gel for external application of 1%; 80 g tube with a spatula-dispenser box (box) 1;
 
Gel for external application of 1%; 80 g tube with a spatula-dispenser box (box) 1;
pharmacodynamics
It is hormone yellow body. By binding to receptors on the surface of cells of target organs, it enters the nucleus and activates and stimulates DNA synthesis of RNA.
 
Promotes transition mucous membrane of the uterus from the proliferative to the secretory phase, it creates the necessary conditions for the implantation of a fertilized egg, reduces the sensitivity of the uterus to oxytocin and relaxes her muscles (tocolytic effect). Stimulates lipoprotein lipase, increased fat reserves, increases the levels of basal and stimulated insulin, glucose utilization, the accumulation of glycogen in the liver, the production of aldosterone causes gipoazotemiyu and giperazoturiyu; hypothalamic factors suppresses production of LH and FSH release and, accordingly, pituitary gonadotropic hormone biosynthesis.
 
In breast tissue reduces the permeability of capillaries, reduces swelling of the connective tissue stroma, dependent on the menstrual cycle phase, inhibits proliferation and mitotic activity of ductal epithelium (when applied as a gel).
Pharmacokinetics
Suction
 
When transdermal application Prozhestozhel reaches breast tissue, without being destroyed by the liver and without exerting adverse systemic effects on the body.
 
Absorption of progesterone in cutaneous application is approximately 10% of the dose. Study of serum prolactin concentrations, estradiol and progesterone in the treatment Prozhestozhelem showed that after 1 h after drug application, when there is a maximum absorption in tissue levels of hormones virtually unchanged.
 
Distribution
 
Cutaneous applications for breast region allow to create a high concentration range (10-fold higher than the systemic circulation) of the drug by reducing the applied doses.
 
Metabolism
 
A second drug is metabolized in the liver to form conjugates with glucuronic acid and sulfuric acid. Also participates in the metabolism of CYP2C19 isozyme.
 
breeding
 
Excreted by the kidneys - 50-60%, with bile - more than 10%. Number of metabolites kidneys displayed varies depending on the phase of the corpus luteum.
Use during pregnancy
There is insufficient experience with the drug during pregnancy Prozhestozhel.
 
Use of the drug during pregnancy and lactation is possible only when the intended benefits to the mother outweighs the potential risk to the fetus and child.
Use in impaired renal function
With care use in patients with renal insufficiency.
Contraindications
- Nodular fibrocystic breast;
- Tumors (tumor formation) of the mammary glands of unknown etiology;
- Monotherapy breast cancer;
- Monotherapy cancer of genitals;
- II and III trimesters of pregnancy;
- Individual hypersensitivity to the drug.
 
With care use in patients with hepatic insufficiency, renal failure, asthma, epilepsy, migraine, depression, hyperlipoproteinemia, ectopic pregnancy, abortion in the course, tendency to thrombosis, acute forms of phlebitis or thromboembolic disorders, bleeding from the vagina of unknown etiology; porphyria, hypertension, diabetes.
Side effects
From the reproductive system: rarely - breast tenderness, hot flushes, metrorrhagia, decreased libido.
 
Allergic reactions: erythema at the site of gel application, swelling of the lips and neck, fever, headache, nausea.
Dosing and Administration
It should be applied 1 applique gel (2.5 g of gel contains 0.025 g progesterone) to the skin of breast applicator-dispenser until complete absorption 1-2 times a day. daily or in 2 nd phase (from the 16th to 25th day) of the menstrual cycle. The course of treatment - up to 3 cycles.
 
Repeated treatment may be appointed only after consultation with your doctor.
Overdose
Due to the low systemic absorption overdose unlikely.
Interactions with other drugs
The drug may be increased by the simultaneous use of combined hormonal contraceptives.
Cautions when receiving
Prozhestozhel can be used in mastodynia associated with taking oral contraceptives, puberty, premenopausal syndrome premenstrual tension.
 
The preparation should be applied onto breast skin applicator-dispenser without rubbing or massaging the mammary gland.
 
After applying the cream to avoid direct sunlight.
 
Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms
 
Studies to identify the possible impact of the drug on the ability to drive a car or the ability to management mechanisms have not been conducted.
Storage conditions
The drug should be stored out of reach of children at or above 25 ° C.
Shelf life
36 months.

* Внимание! Информация, представленная *