Провера

Действующие вещества
Медроксипрогестерон
 
Класс заболеваний
Злокачественное новообразование молочной железы
ЗНО эндометрия тела матки
Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
 
Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Противоопухолевое
Прогестагенное
 
Фармакологическая группа
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
 
Описание фармакологического действия
Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.
 
В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.
Показания к применению
Гормонозависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе (паллиативное лечение), рецидивирующий и/или метастатический рак эндометрия, почки (дополнительное и/или паллиативное лечение).
Форма выпуска
таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3; 
 
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
 
таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2; 
 
таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10; 
 
таблетки 500 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 20 пачка картонная 1;
 
таблетки 500 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20 пачка картонная 1; 
 
таблетки 500 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 50 пачка картонная 1; 
 
таблетки 500 мг; флакон (флакончик) темного стекла 50 пачка картонная 1; 
 
таблетки 500 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100 пачка картонная 1;
 
таблетки 500 мг; флакон (флакончик) темного стекла 100 пачка картонная 1;
 
таблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
Фармакодинамика
Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. 
 
В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени.
 
T1/2 составляет около 30 ч. Выводится с желчью и с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Использование во время беременности
Противопоказан при беременности.
 
Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.
Противопоказания к применению
Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нервозность, нарушения сна, сонливость, слабость, депрессия.
 
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоэмболия, тромбофлебит.
 
Аллергические реакции: сыпь, крапивница; в отдельных случаях — анафилактоидные реакции.
 
Прочие: тошнота, болезненность молочных желез, галакторея, повышение температуры тела, симптомокомплекс Иценко-Кушинга (при длительном приеме высоких доз).
Способ применения и дозы
Внутрь, при рецидивирующем раке молочной железы у женщин в менопаузе по 400–1200 мг/сут, при рецидивирующем раке эндометрия и почки — по 200–600 мг/сут.
Передозировка
Не описана.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.
 
При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.
 
Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).
 
Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.
 
Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.
Особые указания при приеме
Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы препарата показаниям к применению.
 
С особой осторожностью медроксипрогестерон следует применять у пациентов с тромбофлебитом, тромбоэмболическими осложнениями, тяжелыми нарушениями функции печени, гиперкальциемией.
 
Перед применением медроксипрогестерона для лечения гинекологических заболеваний и контрацепции необходимо исключить наличие у пациентки опухоли половых органов или молочных желез.
 
При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестагенами. На фоне применения медроксипрогестерона возможны изменения результатов следующих исследований: определение уровня гонадотропинов; определение уровня прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение уровня прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C.
Срок годности
60 мес.
 
Active ingredients
medroxyprogesterone
 
class diseases
Malignant neoplasm of breast
External testing endometrial uterine body
Malignant neoplasm of kidney, except renal pelvis
 
Clinico-pharmacological group
Not indicated. See. Instructions
Pharmacological actions
antitumor
progestogens
 
Therapeutic
Antineoplastic hormonal and hormone antagonists
Estrogens, progestins; antagonists, and their homologs
 
Description of the pharmacological action
Progestogen. It has no androgenic and estrogenic activity. It inhibits the secretion of gonadotropins (LH especially). In small doses, it inhibits ovulation. It has an inhibitory effect on the changes necessary to prepare the endometrium for implantation of the fertilized ovum and increases the viscosity of cervical mucus.
 
At higher doses, it has antitumor effect in hormone-malignancies. This effect is due, apparently, to the action of steroid hormones and receptors on the pituitary-gonadal system.
Indications
Hormone-dependent breast cancer forms in postmenopausal women recurrent cancer (palliative treatment), recurrent and / or metastatic cancer of the endometrium, kidney (additional and / or palliative treatment).
release Form
500 mg tablets; contour cell package 10 pack cardboard 3;
 
100 mg tablets; contour cell package 10 pack cardboard 3;
 
500 mg tablets; contour cell package 10 pack carton 2;
 
500 mg tablets; contour cell package 10 pack carton 10;
 
500 mg tablets; vial (bottle) plastic 20 pack carton 1;
 
500 mg tablets; vial (bottle) of dark glass 20 paper cartons 1;
 
500 mg tablets; vial (bottle) plastic 50 pack carton 1;
 
500 mg tablets; vial (bottle) of dark glass 50 paper cartons 1;
 
500 mg tablets; vial (bottle) 100 plastic carton pack 1;
 
500 mg tablets; vial (bottle) of dark glass 100 paper cartons 1;
 
500 mg tablets; contour cell package 10 pack cardboard 3;
pharmacodynamics
It inhibits the secretion of gonadotropins by the pituitary gland and prevents the follicle maturation and ovulation, promotes endometrial thinning.
 
In high doses with normal estrogen causes the transformation of the proliferative endometrium into secretory. Perhaps manifestation of androgenic and anabolic effects.
Pharmacokinetics
Plasma protein binding is 90-95%. It penetrates through the blood-brain barrier, excreted in breast milk. It is metabolized in the liver.
 
T1 / 2 is about 30 hours. It is deduced with bile and in the urine as metabolites and unchanged.
Use during pregnancy
Contraindicated during pregnancy.
 
No effect on lactation. Provided with breast milk in small amounts, while negative phenomena in the development of children receiving milk is not observed.
Contraindications
Pregnancy, hypersensitivity to medroxyprogesterone.
Side effects
From the nervous system and sensory organs: dizziness, headache, nervousness, sleep disorders, drowsiness, weakness, depression.
 
Cardio-vascular system and blood (blood, hemostasis): thrombosis, thrombophlebitis.
 
Allergic reactions: rash, urticaria; in some cases - anaphylactoid reactions.
 
Other: nausea, breast tenderness, galactorrhea, increased body temperature, Cushing's syndrome (chronic administration of high doses).
Dosing and Administration
Inside, in recurrent breast cancer in postmenopausal women at 400-1200 mg / day in patients with recurrent endometrial cancer and kidney - at 200-600 mg / day.
Overdose
Not described.
Interactions with other drugs
In an application with medroxyprogesterone aminoglutethimide may reduce plasma concentrations.
 
In an application with drugs that cause the induction of hepatic microsomal enzymes may reduce the contraceptive action of medroxyprogesterone with parenteral use.
 
Carbamazepine, griseofulvin, phenobarbital, phenytoin, rifampin may increase the clearance of progestogens (progestogen).
 
Progestins (progestogens) may alter the effectiveness of hypoglycemic drugs.
 
Progestins (progestogens) may inhibit the metabolism of cyclosporin, which increases its concentration in blood plasma and increased risk of toxicity.
Cautions when receiving
It is necessary to strictly observe the compliance with the dosage form indications for use of the drug.
 
With extreme caution should be used medroxyprogesterone in patients with thrombophlebitis, thromboembolic complications, severe hepatic impairment, hypercalcemia.
 
Before using medroxyprogesterone for the treatment of gynecological diseases and contraception is necessary to exclude the presence of a tumor in a patient genitals or breasts.
 
During the histopathological examination of certain organs and tissues must notify histologist of the previous progestogen treatment. Against the background of medroxyprogesterone to change the results of the following studies: determination of gonadotropin levels; determining the level of progesterone, cortisol, testosterone (male), estrogen (in females) in the blood plasma; determining the level of pregnandiol in the urine; conducting tests with a load of sugar; conducting the test with metapyron.
Storage conditions
List B .: At a temperature of 15-30 ° C.
Shelf life
60 months.