Прогестерон

Действующие вещества
Прогестерон
 
Класс заболеваний
Дисфункция яичников
Лейомиома матки
Угрожающий аборт
Искусственное оплодотворение
Диффузная кистозная мастопатия
Мастодиния
Другие уточненные болезни молочной железы
Эндометриоз
Аменорея неуточненная
Олигоменорея неуточненная
Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле
Синдром предменструального напряжения
Дисменорея неуточненная
Другие уточненные состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом
Нарушения менопаузы и другие нарушения в околоменопаузном периоде
Менопауза и климактерическое состояние у женщины
Привычный выкидыш
Женское бесплодие
Диагностика заболеваний эндокринной системы
 
Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Прогестагенное
 
Фармакологическая группа
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
 
Описание фармакологического действия
Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.
 
Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.
 
В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).
Показания к применению
Капсулы, субстанция-порошок: для приема внутрь — предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза, менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза — в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в сочетании с эстрогенами; интравагинально — ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.
 
Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.
 
Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.
Форма выпуска
раствор для инъекций масляный 1 %; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) 10; 
 
раствор для инъекций масляный 2.5 %; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) 10; 
 
раствор для инъекций масляный 1 %; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) 10; 
 
раствор для инъекций масляный 2.5 %; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) 10;
 
раствор для инъекций масляный 2.5 %; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
 
раствор для инъекций масляный 1 %; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
Фармакодинамика
Гестаген. Гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. 
 
Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. 
 
Не обладает андрогенной активностью. Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белка, способствует депонированию жиров и накоплению глюкозы в печени, а также снижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах.
 
Прогестерон оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.
Фармакокинетика
После в/м инъекции всасывается быстро и практически полностью. Метаболизируется в печени, большинство метаболитов образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.
 
T1/2 из плазмы составляет несколько минут. Выводится с мочой – 50-60% и с калом – более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся с мочой колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
Использование во время беременности
В случаях крайней необходимости возможно применение прогестерона при беременности при установленной недостаточности гормонов желтого тела
 
Прогестерон не применяют у женщин, планирующих беременность в ближайшее время.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
 
Рак молочной железы и половых органов (для монотерапии), выраженные нарушения функции печени, беременность (II и III триместр), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, несостоявшийся выкидыш, порфирия .
Побочные действия
Аллергические реакции.
 
Тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, повышение АД, отеки, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория, нарушение зрения, тошнота, рвота, снижение аппетита, галакторея, изменение массы тела, гирсутизм, алопеция; увеличение, боль и напряжение молочных желез; снижение либидо, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение); болезненность в месте введения.
Способ применения и дозы
В/м. Режим дозирования индивидуальный. Доза, частота и продолжительность лечения определяются по схеме в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Передозировка
Не описана.
Взаимодействия с другими препаратами
Уменьшает эффективность действия ЛС, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона.
Меры предосторожности при приеме
Во время лечения ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций).
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени или почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
60 мес.
 
Active ingredients
Progesterone
 
class diseases
ovarian dysfunction
uterine leiomyoma
threatened abortion
Artificial insemination
Diffuse cystic mastopathy
Mammalgia
Other specified disorders of breast
endometriosis
Amenorrhea unspecified
oligomenorrhea unspecified
Excessive and frequent menstruation with irregular cycle
The syndrome of premenstrual tension
Dysmenorrhea, unspecified
Other specified conditions associated with female genital organs and menstrual cycle
Disorders of menopause and other violations in the period okolomenopauznom
The menopause and menopausal status of the woman
Habitual miscarriage
anogyny
Diagnosis of endocrine diseases
 
Clinico-pharmacological group
Not indicated. See. Instructions
Pharmacological actions
progestogens
 
Therapeutic
Antineoplastic hormonal and hormone antagonists
Estrogens, progestins; antagonists, and their homologs
Description of the pharmacological action
It is hormone yellow body. By binding to receptors on the surface of cells of target organs, it enters the nucleus and activates and stimulates DNA synthesis of RNA.
 
Promotes transition mucous membrane of the uterus from the proliferative to the secretory phase, it creates the necessary conditions for the implantation of a fertilized egg, reduces the sensitivity of the uterus to oxytocin and relaxes her muscles (tocolytic effect). Stimulates lipoprotein lipase, increased fat reserves, increases the levels of basal and stimulated insulin, glucose utilization, the accumulation of glycogen in the liver, the production of aldosterone causes gipoazotemiyu and giperazoturiyu; hypothalamic factors suppresses production of LH and FSH release and, accordingly, pituitary gonadotropic hormone biosynthesis.
 
In breast tissue reduces the permeability of capillaries, reduces swelling of the connective tissue stroma, dependent on the menstrual cycle phase, inhibits proliferation and mitotic activity of ductal epithelium (when applied as a gel).
Indications
Capsules, powder substance: oral - premenstrual syndrome, fibrocystic breast disease; premenopausal, menopause, including premature, postmenopause - as the progestin component of hormone replacement therapy (HRT) in combination with estrogens; vaginally - HRT with nonfunctioning ovaries in the absence of progesterone (egg donation), support luteal phase in preparation for in vitro fertilization, luteal phase support in the spontaneous or induced menstrual cycle, prevention of habitual and threatened miscarriage due to progestin insufficiency, endocrine infertility, uterine fibroids prevention , endometriosis.
 
Solution in oil: amenorrhea, oligomenorrhea, tuberculosis (motivated gipogenitalizme), anovulatory metrorrhagia, endocrine infertility (including the corpus luteum insufficiency), the threat of termination of pregnancy, diagnosis of estrogen secretion.
 
Gel for external use: mammalgia, breast.
release Form
injection of 1% oil; ampoule 1 ml ampoule with a knife box (box) 10;
 
2.5% oil solution for injection; ampoule 1 ml ampoule with a knife box (box) 10;
 
injection of 1% oil; ampoule 1 ml ampoule with a knife box (box) 10;
 
2.5% oil solution for injection; ampoule 1 ml ampoule with a knife box (box) 10;
 
2.5% oil solution for injection; ampoule 1 ml ampoule with a knife pack carton 10;
 
injection of 1% oil; ampoule 1 ml ampoule with a knife pack carton 10;
pharmacodynamics
Progestogen. The hormone of the corpus luteum. It is the transition of the mucous membrane of the uterus of the proliferation phase, called follicular hormone in the secretory phase, and after fertilization, contributes to its transition to the condition necessary for the development of a fertilized egg.
 
Reduces muscle excitability and contractility of the uterus and fallopian tubes, it stimulates the development of breast terminal elements.
 
It has no androgenic activity. Progesterone has little effect on the metabolism of proteins, fats and Escrow promotes accumulation of glucose in the liver, and also reduces reabsorption of sodium in the renal tubule.
 
Progesterone has a blocking effect on the secretion of hypothalamic releasing factors LH and FSH, inhibits the formation of the pituitary gonadotropins and inhibits ovulation.
Pharmacokinetics
After i / m injection is absorbed rapidly and almost completely. It is metabolized in the liver, most metabolites form conjugates with glucuronic acid and sulfuric acid.
 
T1 / 2 from the plasma of a few minutes. Return with urine - 50-60% and feces - more than 10%. The number of metabolites which are excreted in the urine varies depending on the phase of the corpus luteum.
Use during pregnancy
In cases of extreme necessity can be applied progesterone during pregnancy if installed failure of the corpus luteum hormones
 
Progesterone is not used in women planning a pregnancy in the near future.
Contraindications
Hypersensitivity.
 
Breast cancer and genital organs (monotherapy), expressed human liver, pregnancy (II and III trimester), propensity to thrombosis, acute forms of phlebitis or thromboembolic disorders, vaginal bleeding of unknown origin, frustrated miscarriage, porphyria.
Side effects
Allergic reactions.
 
Thromboembolism (including pulmonary embolism and cerebral vessels), thrombophlebitis, retinal vein thrombosis, increased blood pressure, swelling, calculous cholecystitis, cholestatic hepatitis, drowsiness, headache, depression, lethargy, dysphoria, blurred vision, nausea, vomiting, decreased appetite, galactorrhea, change in body weight, hirsutism, alopecia; increase, pain and breast voltage; decreased libido, menstrual disorders (short, intermediate bleeding); tenderness at the injection site.
Dosing and Administration
V / m. Dosage is individual. The dose, frequency and duration of treatment are determined by the scheme, depending on the indication and the clinical situation.
Overdose
Not described.
Interactions with other drugs
It reduces the effectiveness of drugs that stimulate the smooth muscles of the uterus, anabolic steroids. In an application with barbiturates decreases the action of progesterone.
while taking precautions
During treatment attenuated focus (be careful when driving vehicles and other classes of potentially hazardous activities that require speed of psychomotor reactions).
Cautions when receiving
To use caution in patients with cardiovascular disease, impaired hepatic or renal function, diabetes, asthma, epilepsy, migraine, depression.
Storage conditions
List B .: In the dark place in tightly closed containers, at a temperature no higher than 30 ° C.
Shelf life
60 months.