Медроксипрогестерон-ЛЭНС

Действующие вещества
Медроксипрогестерон
 
Класс заболеваний
Злокачественное новообразование молочной железы
Злокачественное новообразование вульвы
Злокачественное новообразование тела матки
Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
Общие советы и консультации по контрацепции
Эндометриоз
Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
Синдром предменструального напряжения
Менопауза и климактерическое состояние у женщины
 
Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Противоопухолевое
Контрацептивное
Прогестагенное
Гестагенное
 
Фармакологическая группа
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
 
Описание фармакологического действия
Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.
Показания к применению
Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
 
Внутрь — вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.
Форма выпуска
Суспензия для в/м введения 1 мл
медроксипрогестерон (в форме ацетата) 150 мг
 
3.3 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
6.7 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
3.3 мл - флаконы (35) - коробки картонные.
3.3 мл - флаконы (50) - коробки картонные.
3.3 мл - флаконы (85) - коробки картонные.
6.7 мл - флаконы (35) - коробки картонные.
6.7 мл - флаконы (50) - коробки картонные.
6.7 мл - флаконы (85) - коробки картонные.
Фармакодинамика
Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.
 
В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени.
 
T1/2 составляет около 30 ч. Выводится с желчью и с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Использование во время беременности
Противопоказан при беременности.
 
Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.
Противопоказания к применению
Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.
 
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
 
Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.
 
Со стороны системы кроветворения: тромбоэмболические нарушения.
 
Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/ и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, "лунообразное" лицо.
 
Прочие: гипертермия.
Способ применения и дозы
В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы — 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.
 
В/в, при раке эндометрия или почек — 400–1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения — 400 мг 1 раз в месяц.
 
Внутрь, при раке эндометрия или почек — 200–600 мг/сут, при раке молочной железы — 400–1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе — с 12–15 по 25 день месяца по 5–10 мг 1 раз в сутки.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.
 
При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.
 
Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).
 
Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.
 
Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.
Меры предосторожности при приеме
Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.
Особые указания при приеме
На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) — снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.
Срок годности
36 мес.
 
Active ingredients
medroxyprogesterone
 
class diseases
Malignant neoplasm of breast
Malignant neoplasm of the vulva
Malignant neoplasm of corpus uteri
Malignant neoplasm of kidney, except renal pelvis
General tips and advice on contraception
endometriosis
The absence of menstruation, scanty and rare menstruation
Other abnormal bleeding from the uterus and vagina
The syndrome of premenstrual tension
The menopause and menopausal status of the woman
 
Clinico-pharmacological group
Not indicated. See. Instructions
Pharmacological actions
antitumor
contraceptive
progestogens
progestogens
 
Therapeutic
Antineoplastic hormonal and hormone antagonists
Estrogens, progestins; antagonists, and their homologs
 
Description of the pharmacological action
It inhibits the secretion of gonadotropins by the pituitary gland and prevents the follicle maturation and ovulation, promotes endometrial thinning. In high doses with normal estrogen causes the transformation of the proliferative endometrium into secretory. Perhaps manifestation of androgenic and anabolic effects.
Indications
Contraception, especially in women of late reproductive age; inoperable, recurrent, and metastatic carcinoma of the endometrium, and kidney (additional palliative therapy), hormone-dependent breast cancer forms in postmenopausal women of recurrent cancer.
 
Inside - secondary amenorrhea, dysfunctional uterine bleeding, premenstrual syndrome, vasomotor symptoms of menopause, endometriosis, diagnosis of primary and secondary amenorrhea, prevention and treatment of osteoporosis in post-menopausal (in combination with estrogen and calcium drugs), prevention of endometrial changes during replacement therapy estrogen in postmenopausal women.
release Form
Suspension / m administration of 1 ml
medroxyprogesterone (in acetate form) 150 mg
 
3.3 ml - vials (1) - packs cardboard.
6.7 ml - vials (1) - packs cardboard.
3.3 ml - vials (35) - boxes cardboard.
3.3 ml - vials (50) - boxes cardboard.
3.3 ml - vials (85) - boxes cardboard.
6.7 ml - vials (35) - boxes cardboard.
6.7 ml - vials (50) - boxes cardboard.
6.7 ml - vials (85) - boxes cardboard.
pharmacodynamics
Progestogen. It has no androgenic and estrogenic activity. It inhibits the secretion of gonadotropins (LH especially). In small doses, it inhibits ovulation. It has an inhibitory effect on the changes necessary to prepare the endometrium for implantation of the fertilized ovum and increases the viscosity of cervical mucus.
 
At higher doses, it has antitumor effect in hormone-malignancies. This effect is due, apparently, to the action of steroid hormones and receptors on the pituitary-gonadal system.
Pharmacokinetics
Plasma protein binding is 90-95%. It penetrates through the blood-brain barrier, excreted in breast milk. It is metabolized in the liver.
 
T1 / 2 is about 30 hours. It is deduced with bile and in the urine as metabolites and unchanged.
Use during pregnancy
Contraindicated during pregnancy.
 
No effect on lactation. Provided with breast milk in small amounts, while negative phenomena in the development of children receiving milk is not observed.
Contraindications
Pregnancy, hypersensitivity to medroxyprogesterone.
Side effects
CNS: headache, irritability, sleep disturbance, drowsiness, fatigue, depression, dizziness.
 
From the digestive system: nausea.
 
Allergic reactions: urticaria, pruritus, rash, anaphylactoid reaction.
 
From hemopoiesis system: thromboembolic disorders.
 
From endocrine system: increased sensitivity of breast, galactorrhoea, erosion and changes in cervical secretion. When used in a dose of 500 mg / and more affordable acne, hirsutism, weight gain, "lunate" person.
 
Other: pyrexia.
Dosing and Administration
V / m, as a contraceptive and to relieve vasomotor symptoms in menopause - 1 150 mg once every 3 months; Endometriosis 50 mg 1 time per week or 100 mg 1 time in 2 weeks course of at least 6 months.
 
In / in, endometrial cancer or kidney - 400-1000 mg weekly, while achieving clinical improvement - 400 mg 1 time per month.
 
Inside, endometrial cancer or kidney disease - 200-600 mg / day, in breast cancer - 400-1200 mg / day. For the prevention and treatment of osteoporosis in postmenopausal women - from 12-15 to 25 day of month 5-10 mg 1 time per day.
Interactions with other drugs
In an application with medroxyprogesterone aminoglutethimide may reduce plasma concentrations.
 
In an application with drugs that cause the induction of hepatic microsomal enzymes may reduce the contraceptive action of medroxyprogesterone with parenteral use.
 
Carbamazepine, griseofulvin, phenobarbital, phenytoin, rifampin may increase the clearance of progestogens (progestogen).
 
Progestins (progestogens) may alter the effectiveness of hypoglycemic drugs.
 
Progestins (progestogens) may inhibit the metabolism of cyclosporin, which increases its concentration in blood plasma and increased risk of toxicity.
while taking precautions
The first method should be used only on the 5 day of normal menstruation (guarantee the absence of pregnancy). It is necessary to use an additional method of contraception for 2 weeks after the first injection. Every three months, we recommend an injection of the drug (increases contraceptive reliability). When the cycle changes while receiving medical consultation is required. In dysfunctional uterine bleeding necessarily rule out cervical cancer and other organic lesions. Suspected development thrombophilic states (thrombophlebitis, cerebrovascular disorders, thromboembolism of branches of the pulmonary artery, renal thrombosis) requires immediate repeal. Care should be taken for epilepsy, migraine, asthma, cardiac and renal failure, taking into account the possible fluid retention. Be wary appoint diabetes, depressive states.
Cautions when receiving
While taking medroxyprogesterone may change the results of a number of laboratory tests (including sulfabromoftaleinovogo and other liver function tests) - decrease steroid levels in plasma and urine (progesterone, estradiol, pregnandiol, testosterone, cortisol), gonadotropins, globulin, sex hormone binding , level T3, elevated levels of prothrombin, factors VII, VIII, IX, X.
Storage conditions
List B .: In the dark place at a temperature of 2-30 ° C.
Shelf life
36 months.