Экслютон

Действующие вещества
Линестренол
 
Класс заболеваний
Не указано. См. инструкцию
 
Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Контрацептивное
Прогестагенное
 
Фармакологическая группа
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
 
Описание фармакологического действия
Препарат Экслютон - пероральный контрацептив (ОК), не имеющий в своем составе эстрогенов и содержащий только прогестагенный компонент линэстренол (ЛИН). При поступлениии в организм ЛИН превращается в биологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ), который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях, в т.ч. миометрии.
 
Контрацептивный эффект Экслютона достигается, в основном, за счет увеличения вязкости цервикальной слизи (препятствуя тем самым продвижению сперматозоидов), снижения чувствительности эндометрия к ооцитам (нарушая таким образом нидацию оплодотворенной яйцеклетки), нарушения перистальтики маточных труб. Более того, почти у 70% женщин не происходит овуляция, что подтверждается отсутствием пикового повышения лютенизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла и повышением уровня прогестерона. При этом не выявлено клинически значимого влияния на метаболизм углеводов, липидов и гемостаз.
Показания к применению
— контрацепция.
Форма выпуска
таблетки 0.5 мг; блистер 28, коробка (коробочка) 1; 
таблетки 0.5 мг; блистер 28, коробка (коробочка) 3;
Состав 
Таблетки 1 табл.
линестренол 0,5 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; амилопектин; лактозы моногидрат; магния стеарат
в блистере по 28 шт.; в коробке 1 или 3 блистера.
Фармакодинамика
Препарат Экслютон - пероральный контрацептив (ОК), не имеющий в своем составе эстрогенов и содержащий только прогестагенный компонент линэстренол (ЛИН). При поступлениии в организм ЛИН превращается в биологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ), который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях, в т.ч. миометрии.
 
Контрацептивный эффект Экслютона достигается, в основном, за счет увеличения вязкости цервикальной слизи (препятствуя тем самым продвижению сперматозоидов), снижения чувствительности эндометрия к ооцитам (нарушая таким образом нидацию оплодотворенной яйцеклетки), нарушения перистальтики маточных труб. Более того, почти у 70% женщин не происходит овуляция, что подтверждается отсутствием пикового повышения лютенизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла и повышением уровня прогестерона. При этом не выявлено клинически значимого влияния на метаболизм углеводов, липидов и гемостаз.
Фармакокинетика
Всасывание
 
После приема внутрь препарата Экслютон, линэстринол, являющийся пролекарством, быстро всасывается и превращается в фармакологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ). Максимальные уровни НЭТ в плазме крови достигаются через 2-4 часа после приема таблетки внутрь, его абсолютная биодоступность составляет 64%.
 
Распределение
 
НЭТ на 96% связывается с балками плазмы,преимущественно с альбумином (61%) и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (35%).
 
Метаболизм
 
I фаза метаболизма ЛИН включает 3-гидроксилирование и последующую дегидрогенизацию. Активный метаболит НЭТ далее восстанавливается; продукты распада находятся в виде конъюгатов с сульфатами и глюкуронидами.
 
Выведение
 
Средний T1/2 НЭТсоставляет около 15 ч. Скорость выведения из плазмы составляет приблизительно 0.6 л/час. ЛИН и его метаболиты выделяются почками (преимущественно в форме глюкуронидов и сульфатов и, в меньшей степени, в форме неизмененного ЛИН) и через кишечник в соотношении 1.5:1.
Использование во время беременности
Препарат Экслютон не назначается во время беременности. В случае возникновения беременности применение Экслютона следует немедленно прекратить. Эпидемиоллогические исследования показали, что не существует ни повышенного риска развития врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, применявших ОК до беременности, ни повышенного риска тератогенного эффекта, когда ОК непреднамеренно принимали в ранний период беременности. Данных в отношении применения во время беременности ОК, содержащих только прогестаген, не имеется.
 
Аналогично другим контрацептивам, содержащим только прогестаген, Экслютон не влияет на количество и качество грудного молога, но известно, что небольшое количество прогестагена выводится с молоком. Количество линестерола и метаболитов, которые выводятся с молоком, составляет около 0.15% от суточной дозы, нежелательных эффектов в отношении роста и развития новорожденных не сообщалось.
Другие особые случаи при приеме
Противопоказание - наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелого заболевания печени.
Противопоказания к применению
Контрацептивы, содержащие только простаген, не следует применять при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. В случае возникновения любого из этих состояний в период применения Экслютона, следует немедленно прекратить прием препарата.
 
— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту Экслютона;
 
— установленная или предполагаемая беременность;
 
— венозная тромбоэмболия в настоящее время;
 
— наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелого заболевания печени - до нормализации показателей функции печени;
 
— холестатическая желтуха;
 
— порфирия (диагностированная или в анамнезе);
 
— отосклероз (диагностированный или в анамнезе);
 
— герпес беременных в анамнезе;
 
— прогестагензависимые опухоли;
 
— кровотечение из влагалища неясной этиологии.
 
С осторожностью: при наличии любых из перечисленных ниже состояний/заболеваний, следует взвесить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной ещё до того, как она начнет прием препарата Экслютон. В случаях ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения Экслютона.
 
Риск рака молочной железы. Увеличивается с возрастом. Во время применения пероральных контрацептивов (ОК) риск рака молочной железы незначительно увеличивается, что возможно обусловлено более ранней диагностикой, действием препарата или комбинацией двух этих факторов. Однако, такой повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения ОК, он не связан с продолжительностью применения и зависит от возраста женщины во время использования ОК. Случаи рака молочной железы, диагностируемые у женщин, применяющий пероральные контрацептивы клинически менее выражены, чем выявленный рак у женщин никогда не применявших ОК. Следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска применения контрацептивов при наличии рака молочной железы.
 
Поскольку невозможно исключить отрицательный эффект прогестагенов на развитие рака печени, следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска.
 
В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). И хотя это клинически не подтверждено для контрацептивов, не содержащих эстрогенного компонента, препарат Экслютон следует отменить в случае развития тромбоза. Следует также предусмотреть отмену препарата Экслютон в случае возможной операции или другим, требующим длительной иммобилизации заболеванием. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны быть предупреждены о возможности их рецидива.
 
Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять гипоглигемическую терапию у больных сахарным диабетом, применяющих прогестагенсодержащие ОК. Однако, женщины, страдающие сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода применения прогестагенсодержащих ОК.
Побочные действия
Побочные действия Эсклютона, включают нерегулярные менструации, болезненность в молочных железах, смену настроения, тошноту и головную боль, которые возникают почти у половины женщин в первом цикле использования Экслютона и снижаются приблизительно до 30% к 12-му циклу. Среди женщин кормящих грудью до 28% испытывают побочные эффекты, со снижением до 5% к 12-му циклу.
 
Другие побочные эффекты, которые сообщались в отношении препарата Экслютон или вообще в отношении гормональных контрацептивов, перечислены ниже.
 
Молочные железы: повышенная чувствительность, болезненность, увеличение, галакторея
 
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения либидо, депрессия, сменя настроения.
 
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор.
 
Со стороны кожных покровов: различные кожные нарушения (сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема)
 
Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровотечения, изменения влагалищной секреции.
 
Со стороны органов зрения: непереносимость контактных линз.
 
Прочие: задержка жидкости, изменение массы тела, реакции повышенной чувствительности.
 
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе. Женщинам с предрасположенностьюк хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения Экслютона.
 
При использовании пероральных (комбинированных) контрацептивов, наблюдался ряд нежелательных эффектов, включающих венозные и артериальные тромбоэмболические нарушения, хлоазму и гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы).
 
Следующие состояния были описаны как во время беременности, так и во время применения стероидных препаратов, но их связь с применением прогестагенов не установлена: желтуха и/или зуд кожи, связанные с холестазом; образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденхема, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.
Способ применения и дозы
Как следует принимать препарат Экслютон
 
Таблетки необходимо принимать внутрь в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и тоже время, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Ежедневно в течение 28 последовательных дней следует принимать по одной таблетке. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после завершения предыдущей упаковки.
 
Как следует начинать прием препарата Экслютон
 
При отсутствии предшествющего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца)
 
Прием таблеток следует начать в первый день менструального цикла женщины (в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием и со 2-5 дня цикла, но тогда в течение первых 7 дней первого цикла приема таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод онтрацепции.
 
Переход с КОК
 
Женщине слудет начать прием препарата Экслютон на следующий день после приема последней активной таблетки КОК. В этом случае отсутствует необходимость в применении дополнительного метода контрацепции.
 
При переходе с других препаратов, содержащих только прогестаген ("мини-пили", инъекции, импланты или прогестагенвысвобоождающие внутриматочные системы [ВМС])
 
Женщина, использующая "мини-пили", может начать прием Экслютона в любой день; использующая имплант или ВМС - в день их удаления; использующая инъекционные формы контрацептивов - в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях женщине следует рекомендовать дополнительно применять барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.
 
После аборта в первом триместре
 
Женщина может начать прием препарата немедленно; в этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.
 
После родов или аборта во втором триместре
 
Для кормящих грудью женщин см. раздел "Применение при беременности и лактации". Женщине следует рекомендовать начать прием препарата на 21-28 день поле родов или аборта во втором триместре. При более позднем начале приема препарата, следует рекомендовать применять барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приема препарата Экслютон необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.
 
Что делать в случае пропуска таблеток
 
Контрацептивная защита может быть снижена, если между приемом таблеток прошло более 27 часов. Если опоздание в приеме таблетки составляет менее 3 часов, то в этом случае пропущенную таблетку следует принять как можно скорее, а следующую таблетку принять в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составляет более чем 3 часа, то в этом случае необходимо дополнительно применять барьерный метод в течение последующих 7 дней приема таблеток, согласно вышеуказанной рекомендации. Если таблетки были пропущены в течение самой первой недели применения, и в течение недели перед пропуском таблеток имел место половой акт, в этом случае следует учитывать возможность наступления беременности.
 
Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств
 
В случае желудочно-кишечных расстройств, всасывание препарата может быть неполным и поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3 часов после приема таблетки, то в данном случае применимы рекомендации относительно пропущенных таблеток, приведенные выше. Если женщина не хочет изменять обычный режим приема таблеток, она должна принять дополнительную(ые), необходимую(ые) таблетку(и) из другой упаковки.
Передозировка
Не сообщалось о серьезных побочных эффектах в результате передозировки. Поскольку токсичность ЛИН очень низкая, то в случае одновременного приёма нескольких таблеток препарата Экслютон тяжелых токсических симптомов не ожидается. Симптомы, которые могут возникнуть в этом случае, следующие: тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища. Антидоты отсутствуют, дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействия с другими препаратами
Взаимодействие между ОК и другими лекарственными средствами может приводить к прорывному кровотечению и/или к нарушению контрацептивной защиты. Специальных исследований по изучению взаимодействий Экслютона с другими препаратами, не проводилось. В литературе сообщается о следующих взаимодействиях (в основном с КОК, но иногда и с прогестагенсодержащими контрацептивами).
 
Печеночный метаболизм: могут возникать взаимодействия с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, которые приводят к увеличению клиренса половых гормонов. Установлены взаимодействия с гидантоинами, барбитуратами, примидоном, карбамазепином и рифамиицином; возможно также и с окскарбазеиином, топираматом, рифабутином, фелбаматом, ритонавиром, гризеофульвином и препаратами, содержащими зверобой ( Hypericum perforatum ). Женщинам, применяющим любое из этих лекарственных средств, следует временно использовать барьерный метод в дополнение к Экслютону или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод следует использовать как во время сопутствующего применения лекарственных средств, так и в течение 28 дней после прекращения их применения.
 
При применении активированного угля всасывание ЛИН может уменьшится и, следовательно, может снижаться контрацептивная эффективность. Если прием активированного угля происходит в течение 3 часов после приема таблетки препарата, то всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо руководствоваться рекомендациями, касающимися приема пропущенных таблеток.
 
ОК могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, могут изменяться концентрации лекарственного средства в плазме и в тканях (например, циклоспорина).
 
Для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией по применению этих лекарственных средств.
Особые указания при приеме
Суточная доза лактозы в препарате (< 50 мкг) такова, что женщины с непереносимостью лактозы вряд ли будут испытывать проблемы. Предупреждение эктопической (внематочной) беременности традиционными прогестагенсодержащими ОК ("мини-пили") не столь эффективно, как при применении КОК, поскольку при применении "мини-пили" у некоторых женщин происходит овуляция. Дополнительные факторы риска эктопической беременности включают наличие эктопической беременности в анамнезе и заболевания маточных труб в результате инфекции или хирургической операции. В случае возникновения беременности, при использовании Экслютона, необходимо исключить внематочную беременность. Кроме того, при проведении дифференциальной диагностики в случае аменореи и болей в животе следует также исключить внематочную беременность.
 
Медицинские обследования/консультации
 
Перед назначением препарата следует тщательно ознакомиться с медицинским анамнезом женщины и провести гинекологическое обследование для исключения беременности. Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется в каждом отдельном случае. Если назначаемый препарат может повлиять на латентное или существующее заболевание, следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров.
 
Несмотря на регулярный приём Экслютона, иногда могут возникать нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения очень частые и нерегулярные, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если указанные выше симптомы являются устойчивыми, то в этом случае необходимо исключить органическую патологию. Тактика по отношению к аменорее во время применения препарата зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией и в ряде случаев в исследование следует включать проведение тестов на беременность. В случае наступления беременности приём препарата следует прекратить. Женщины должны быть информированы о том, что Экслютон не защищает от ВИЧ-инфекций (СПИД) и от других заболеваний, передающихся половым путем.
 
Снижение эффективности
 
Эффективность прогестагенсодержащих ОК, может быть снижена в случае пропуска в приёме таблеток, желудочно-кишечных расстройств или при приеме других лекарственных средств.
 
Изменения характера менструаций
 
Во время применения прогестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин кровотечения из влагалища могут стать более частыми или более продолжительными, в то время как у других женщин эти кровотечения могут стать более редкими или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от этого метода контрацепции, или перестаёт строго соблюдать указания врача. В этом случае необходимо обратиться к врачу для получения дополнительных разъяснений о действии препарата. Возможно также обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности.
 
Развитие фолликулов
 
При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих нормальные. Обычно увеличенные фолликулы исчезают спонтанно и бессимптомно; в некоторых случаях отмечается легкая боль внизу живота, в редких случаях возможно хирургическое вмешательство.
 
Лабораторные анализы
 
Данные, полученные в отношении КОК, показали, что применение контрацептивных стероидов может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на уровни транспортных белков в плазме, например, на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракции липидов/липопротеидов, показатели углеводного обмена, свертываемости крови и фибринолиза. Обычно эти изменения остаются в пределах нормальных значений. Не известно, в какой степени это применимо и к контрацептивам, содержащим только прогестаген.
 
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
 
Исходя из фармакодинамического профиля, считается, что Экслютон не оказывает или оказывает ничтожно малое влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.
Срок годности
60 мес.
 
Active ingredients
lynestrenol
 
class diseases
Not indicated. See. Instructions
 
Clinico-pharmacological group
Not indicated. See. Instructions
Pharmacological actions
contraceptive
progestogens
 
Therapeutic
Estrogens, progestins; antagonists, and their homologs
 
Description of the pharmacological action
The drug Ekslyuton - oral contraceptive (OC), not having in its composition containing estrogen and progestogen component only linestrenol (LIN). When the body LIN converted to the biologically active metabolite norethisterone (NET), which binds to progesterone receptors in the target organs, including myometrium.
 
The contraceptive effect Ekslyutona achieved mainly by increasing the viscosity of the cervical mucus (thereby preventing the promotion of sperm), reducing the sensitivity of the endometrium to the oocytes (thus breaking the nidation of a fertilized egg), motility disorders of the fallopian tubes. Moreover, almost 70% of women do not ovulate, as evidenced by the absence of a peak increase of luteinizing hormone (LH) in the middle of the cycle and an increase in the level of progesterone. Thus it is not clinically significant effect on the metabolism of carbohydrates, lipids and hemostasis.
Indications
- Contraception.
release Form
0.5 mg tablets; 28 blister, carton (box) 1;
0.5 mg tablets; 28 blister, carton (box) 3;
Composition
Tablets 1 tab.
0.5 mg lynestrenol
Excipients: potato starch; amylopectin; lactose monohydrate; magnesium stearate
in blister 28 pcs .; in box 1 or 3 blisters.
pharmacodynamics
The drug Ekslyuton - oral contraceptive (OC), not having in its composition containing estrogen and progestogen component only linestrenol (LIN). When the body LIN converted to the biologically active metabolite norethisterone (NET), which binds to progesterone receptors in the target organs, including myometrium.
 
The contraceptive effect Ekslyutona achieved mainly by increasing the viscosity of the cervical mucus (thereby preventing the promotion of sperm), reducing the sensitivity of the endometrium to the oocytes (thus breaking the nidation of a fertilized egg), motility disorders of the fallopian tubes. Moreover, almost 70% of women do not ovulate, as evidenced by the absence of a peak increase of luteinizing hormone (LH) in the middle of the cycle and an increase in the level of progesterone. Thus it is not clinically significant effect on the metabolism of carbohydrates, lipids and hemostasis.
Pharmacokinetics
Suction
 
After oral administration of the drug Ekslyuton, linestrinol, is a prodrug, is rapidly absorbed and converted into a pharmacologically active metabolite norethisterone (NET). NET Maximum levels in plasma are reached after 2-4 hours after taking the pill inside, its absolute bioavailability is 64%.
 
Distribution
 
NET 96% associated with plasma beams, preferably with albumin (61%) and to a lesser extent with binding globulin sex hormones (35%).
 
Metabolism
 
Lean Phase I metabolism include 3-hydroxylation and subsequent dehydrogenation. NET active metabolite is further reduced; decomposition products are present as conjugates with glucuronides and sulfates.
 
breeding
 
The average T1 / 2 NETsostavlyaet about 15 hours. The rate of elimination from plasma is about 0.6 liter / hour. LIN and its metabolites are excreted by the kidneys (especially in the form of sulfates and glucuronides and, to a lesser extent in the unmodified form LIN) through the intestine and in the ratio of 1.5: 1.
Use during pregnancy
Ekslyuton drug is not appointed during pregnancy. In case of pregnancy Ekslyutona use should be discontinued immediately. Epidemiollogicheskie studies have shown that there is no increased risk of birth defects in children born to women who used pregnancy to OK, no increased risk of teratogenic effects when OK inadvertently taken in early pregnancy. Data on the use during pregnancy OK contain only progestogen is not available.
 
As with other contraceptives containing only progestogen, Ekslyuton does not affect the quantity and quality of breast-Mologa, but it is known that a small amount of progestogen excreted in the milk. Number linesterola and metabolites excreted in the milk which is about 0.15% of the daily doses, adverse effects on growth and development of infants was reported.
Other special events at reception
Contra - the presence of current or a history of severe liver disease.
Contraindications
Contraceptives containing only prostagen should not be used if any of the conditions listed below. In the event of any of these states in the application period Ekslyutona, you should immediately stop taking the drug.
 
- Hypersensitivity to the active substance or to any other component Ekslyutona;
 
- Established or suspected pregnancy;
 
- Venous thromboembolism currently;
 
- The presence of current or a history of severe liver disease - to the normalization of liver function;
 
- Cholestatic jaundice;
 
- Porphyria (diagnosed or in history);
 
- Otosclerosis (diagnosed or in history);
 
- Herpes gestationis in history;
 
- Progestagenzavisimye tumor;
 
- Vaginal bleeding of unknown etiology.
 
Precautions: If any of the following conditions / diseases, should weigh the benefits of the use of progestogen and the possible risks for each individual woman. This should be discussed with the woman before she starts receiving Ekslyuton drug. In case of deterioration, exacerbation or appearance of any of these states for the first time a woman should see a doctor to decide on possible further application Ekslyutona.
 
The risk of breast cancer. Increases with age. During the use of oral contraceptives (OCs) the risk of breast cancer is increased slightly, which is possible due to earlier diagnosis, drug action, or a combination of these two factors. However, this increased risk disappears gradually within 10 years after discontinuation of OK, it is not associated with the duration of the application depends on the woman's age at the time of OC use. The cases of breast cancer diagnosed in women who use oral contraceptives are clinically less pronounced than identified cancer in women is never applied OK. It is necessary to carry out an individual assessment of the benefit-risk ratio of contraceptive use in the presence of breast cancer.
 
Since it is impossible to eliminate the negative effect of progestogens on liver cancer, should be an individual assessment of the ratio of benefits and risks.
 
Epidemiological studies have established a link between the use of combined oral contraceptives (COCs) and increased incidence of venous thromboembolism (deep vein thrombosis and pulmonary embolism). Although it is not clinically validated for contraceptives that do not contain estrogen component, Ekslyuton drug should be discontinued in case of thrombosis. It should also provide for the cancellation Ekslyuton drug in case of a possible transaction or another, requiring prolonged immobilization disease. Women with a history of thromboembolic disorders should be warned about the possibility of their recurrence.
 
Although progestogens may influence the resistance of peripheral tissues to insulin and glucose tolerance, there is no evidence that there is a need to change gipogligemicheskuyu therapy in patients with diabetes who use progestagensoderzhaschie OK. However, women with diabetes should be monitored closely during the entire period of application progestagensoderzhaschih OK.
Side effects
Side effects Esklyutona include irregular menstruation, pain in the breasts, mood swings, nausea and headaches, which occur in almost half of the women in the first cycle of use Ekslyutona and reduced to about 30% by the 12th cycle. Among women, breast-feeding up to 28% experience side effects with a reduction to 5% for the 12 th cycle.
 
Other side effects that have been reported concerning the preparation or general Ekslyuton against hormonal contraceptives are listed below.
 
Mammary glands: increased sensitivity, pain, gain, galactorrhea
 
CNS: headache, migraine, changes in libido, depression, mood swings.
 
On the part of the digestive tract: nausea, vomiting, abdominal pain, diarrhea or constipation.
 
With the Skin: various skin disorders (rash, erythema nodosum, erythema multiforme)
 
With the genitourinary system: irregular bleeding, changes in vaginal secretion.
 
From the side of view: the intolerance of contact lenses.
 
Other: fluid retention, weight change, hypersensitivity reactions.
 
Sometimes chloasma may occur, especially in women with chloasma during pregnancy in history. Women with predraspolozhennostyuk chloasma should avoid exposure to sunlight or ultraviolet radiation while using Ekslyutona.
 
When using the oral (combined) oral contraceptive, there were a number of undesirable effects, including venous and arterial thromboembolic disorders, chloasma and hormone-dependent tumors (e.g., liver tumors, breast cancer).
 
The following conditions have been described both during pregnancy and during the use of steroids, but their connection with the use of progestogens has not been established: jaundice and / or itching associated with cholestasis; gallstones, porphyria, systemic lupus erythematosus, hemolytic uremic syndrome, Sydenham's chorea, herpes gestationis, hearing loss associated with otosclerosis.
Dosing and Administration
How should I take the medication Ekslyuton
 
Tablets must be taken orally in the order directed on the package every day at about the same time, if necessary with a little water. Daily for 28 consecutive days should take one tablet. Every next pack should be started immediately after the completion of the previous package.
 
How should I start taking the drug Ekslyuton
 
In the absence of predshestvyuschego use of hormonal contraceptives (within the last month)
 
Receiving tablets should begin on the first day of the menstrual cycle of women (the first day of menstrual bleeding). You can start with the reception and 2-5 day cycle, but then during the first 7 days of the first cycle of taking the pills is recommended to additionally use a barrier method ontratseptsii.
 
Switching from COCs
 
Women taking this medication sludet Ekslyuton the next day after taking the last active COC pills. In this case, there is no need to use an additional method of contraception.
 
When switching from other drugs that contain only progestogen ( "mini-pill", injections, implants or intrauterine systems progestagenvysvoboozhdayuschie [Navy])
 
A woman using a "mini-pill" can begin receiving Ekslyutona any day; using an implant or an IUD - the day of their removal; using an injectable form of contraception - the day when the next injection should be done. In all these cases the woman should be advised to additionally use a barrier method during the first 7 days of taking the pills.
 
After an abortion in the first trimester
 
The woman may start taking the drug immediately; in this case no additional method of contraception.
 
After delivery or abortion in the second trimester
 
For breastfeeding women see. Section "Pregnancy and lactation". Women should be advised to start taking the drug in the 21-28 day delivery box or second-trimester abortion. At a later date the beginning of the drug should be advised to use a barrier method during the first 7 days of taking the pills. However, if after childbirth or abortion already had sexual intercourse, before taking the drug Ekslyuton necessary to exclude pregnancy or wait until the first menstrual period.
 
What to do in case of tablets admission
 
Contraceptive protection may be reduced if more than 27 hours between taking tablets. If the delay in receiving the tablet is less than 3 hours, then the missed tablet should be taken as soon as possible and take the next pill at the usual time. If the delay in reception of the tablet is more than 3 hours, in this case necessary to apply additional barrier protection for the next 7 days of tablets according to the above recommendations. If tablets were missed during the very first weeks of use, and in the week before skipping pills occurred sexual act, in this case, you should consider the possibility of pregnancy.
 
References in the case of gastrointestinal disorders
 
In the case of gastro-intestinal disorders, drug absorption may be incomplete and therefore necessary to resort to additional measures of contraception. If vomiting occurs within 3 hours after administration of the tablet, in this case applicable recommendations regarding missed pills above. If a woman does not want to change the normal operation of taking the pills, she should take an extra (s) required (s) tablet (s) from a different package.
Overdose
None reported serious side effects as a result of an overdose. Since LIN toxicity is very low, in the case of simultaneous reception of several tablets of the drug Ekslyuton severe toxic symptoms are not expected. Symptoms that may occur in this case are: nausea, vomiting, spotting from the vagina. Antidotes no further treatment should be symptomatic.
Interactions with other drugs
The interaction between the OK, and other drugs may lead to breakthrough bleeding and / or disruption of contraceptive protection. Special studies on the interactions Ekslyutona with other drugs have been conducted. The literature reports on these interactions (mostly with COCs, but sometimes with progestagensoderzhaschimi contraceptives).
 
Hepatic metabolism: interactions may occur with drugs that induce hepatic microsomal enzymes which lead to an increase in clearance of sex hormones. Established cooperation with hydantoins, barbiturates, primidone, carbamazepine and rifamiitsinom; possibly also with okskarbazeiinom, topiramate, rifabutin, felbamate, ritonavir, griseofulvin and preparations containing St. John's wort (Hypericum perforatum). Women using any of these drugs should temporarily use a barrier method in addition to Ekslyutonu or choose another method of contraception. Barrier method should be used both during the concomitant use of drugs, and for 28 days after cessation of use.
 
In the application of the activated carbon can be reduced lean absorption and hence contraceptive efficacy may be reduced. If reception of activated carbon occurs within 3 hours after administration of the tablet formulation, the absorption may be incomplete. In this case, you must follow the recommendations concerning the admission of missed pills.
 
OK may affect the metabolism of other drugs. Accordingly, it may change the drug concentration in plasma and in tissues (e.g., cyclosporin).
 
To identify possible interactions should consult the instructions for use of these drugs.
Cautions when receiving
The daily dose of lactose in the product (<50 g) is such that women with lactose intolerance are not likely to experience problems. Warning ectopic (tubal) pregnancy traditional progestagensoderzhaschimi OK ( "mini-pill") is not as effective as the application of COCs, since the application of the "mini-pill" in some women ovulate. Additional risk factors include the presence of ectopic pregnancy, ectopic pregnancy, a history of the disease and the fallopian tubes as a result of infection or surgery. In case of pregnancy, using Ekslyutona, necessary to exclude ectopic pregnancy. Furthermore, in the differential diagnosis in the case of amenorrhea and abdominal pain should also be excluded ectopic pregnancy.
 
Medical examination / consultation
 
should be read carefully before the appointment of the drug to the woman's medical history and conduct a gynecological examination to exclude pregnancy. Before the appointment of the drug should be to establish the cause of menstrual disorders such as amenorrhea and oligomenorrhea. The interval between the medical check is determined in each individual case. If the prescribed medication can affect latent or existing disease, should draw up an appropriate schedule control medical examination.
 
Despite the regular intake Ekslyutona, sometimes there may be irregular bleeding. If bleeding is very frequent and irregular, you should consider using another method of contraception.
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Storage conditions
In a dry, dark place at a temperature of 2-30 ° C.
Shelf life
60 months.