Чарозетта

Действующие вещества
Дезогестрел
 
Класс заболеваний
Наблюдение за применением противозачаточных средств
 
Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Контрацептивное
Прогестагенное
 
Фармакологическая группа
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
 
Описание фармакологического действия
Подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. Частота наступления беременности при приеме дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) для дезогестрела — 0,4 (для препаратов с 0,03 мг левоноргестрела — 1,6). Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.
Показания к применению
Контрацепция.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой в блистере по 28 шт.; в коробке 1 или 3 блистера;
Фармакодинамика
Подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. Частота наступления беременности при приеме дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) для дезогестрела — 0,4 (для препаратов с 0,03 мг левоноргестрела — 1,6). Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.
Фармакокинетика
Быстро и почти полностью биотрансформируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации с образованием активного метаболита — этоногестрела, который метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Биодоступность — 70%. Tmax — 1,8 ч. Этоногестрел связывается с белками плазмы: с альбумином — 66±12%, с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС) — 31±12%. Css достигается через 4–5 дней приема препарата. Проникает в грудное молоко в соотношении 0,33–0,55 (при полном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут новорожденный может получить 0,01–0,05 мкг). В равновесном состоянии, на 21-й день, T1/2 — 27,8±7,2 ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и фекалиями в соотношении 1,5/1 (в виде свободных стероидов и в виде конъюгатов).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая беременность, тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболию легочной артерии, в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), гестагензависимые опухоли, вагинальное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы, рак печени, длительная иммобилизация, связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: изменение настроения; редко — головная боль, повышенная утомляемость.
 
Со стороны органов ЖКТ: тошнота; редко — рвота.
 
Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровянистые выделения; редко — аменорея, снижение либидо; очень редко — вагинит, дисменорея, кисты яичников.
 
Со стороны эндокринной системы: болезненность молочных желез, увеличение массы тела, акне, алопеция.
 
Аллергические реакции: в единичных случаях — сыпь, крапивница, узловатая эритема.
 
Прочие: дискомфорт при использовании контактных линз.
 
Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, порфирия, системная красная волчанка, гемолитикоуремический синдром, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота.
Способ применения и дозы
Внутрь, в одно и то же время, запивая небольшим количеством жидкости.
 
Принимать следует по 1 табл. 1 раз в день, ежедневно в течение 28 дней, в порядке, указанном на упаковке. Прием каждой последующей таблетки из упаковки начинается немедленно после окончания предыдущей, без какого-либо перерыва.
 
Как начинать прием препарата Чарозетта
 
При отсутствии предшествующего приема гормональных контрацептивов (за последний месяц)
 
Прием таблеток следует начинать в первый день менструального цикла (первый день менструального кровотечения). Возможно начать прием на 2–5-й день, но тогда во время начального цикла в течение первых 7 дней приема препарата рекомендуется использовать дополнительный (барьерный) метод контрацепции.
 
Переход с комбинированного перорального контрацептива
 
Следует начать прием препарата Чарозетта на следующий день после приема последней таблетки комбинированного перорального контрацептива, содержащей гормоны.
 
Переход с других препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции, импланты)
 
Женщина, принимающая «мини-пили», может перейти на прием препарата Чарозетта в любой день, использующая имплант, — в день его удаления, использующая препарат в виде инъекций, — в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию. Во всех случаях в течение первых 7 дней приема препарата Чарозетта рекомендуется дополнительно использовать барьерную контрацепцию.
 
После аборта в I триместре
 
Женщина может начинать прием препарата немедленно.
 
После родов или аборта во II триместре
 
Рекомендуется начать прием препарата на 21 или 28 день после родов или аборта. При начале приема препарата в более поздние сроки рекомендуется в течение первых 7 дней приема препарата Чарозетта использовать барьерные методы контрацепции. Однако, если у женщины после родов или аборта до начала приема препарата Чарозетта уже были половые сношения, следует сначала исключить беременность до начала приема препарата или подождать до первой менструации.
 
Как поступать в случае пропуска очередного приема препарата
 
Контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом двух таблеток составит более чем 36 ч.
 
Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила, и принимать последующие таблетки в обычное время.
 
Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, следует придерживаться вышеуказанных правил приема таблеток. Однако в течение последующих 7 дней следует дополнительно использовать барьерные методы контрацепции.
 
Если прием таблетки был пропущен в первую неделю их применения, и при этом было половое сношение в неделю, предшествующую пропуску таблеток, следует обсудить вопрос о возможности наступления беременности.
 
Рекомендации в случае возникновения рвоты
 
Если рвота возникает в течение 3–4 ч после приема препарата, всасывание может быть неполным. В таком случае следует воспользоваться рекомендациями, касающимися пропуска очередного приема препарата.
 
Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема, ей необходимо принять дополнительную(ые) таблетку(и) из другой упаковки.
Передозировка
Симптомы: потенциально возможны тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища.
 
Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, рифабутин, гризеофульвин) может снижаться эффективность пероральных контрацептивов и увеличиваться риск развития прорывных маточных кровотечений. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2–3 нед и может сохраняться до 4 нед после отмены сопутствующего препарата.
 
В исследованиях in vitro показано, что важную роль в превращении дезогестрела в этоногестрел играет изофермент CYP2C9 цитохрома P450, поэтому возможно взаимодействие дезогестрела с субстратами или ингибиторами CYP2C9 (такими как ибупрофен, пироксикам, напроксен, фенитоин, флуконазол, диклофенак, глипизид, целекоксиб, сульфаметоксазол, изониазид, ирбесартан, лозартан, валсартан); клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.
 
Антибиотики (например ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность контрацептивного эффекта.
 
Активированный уголь снижает всасывание дезогестрела и уменьшает контрацептивную эффективность.
Меры предосторожности при приеме
Возможно назначение кормящим матерям, а также женщинам, которым противопоказаны эстрогены.
 
Следует помнить, что контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом 2 табл. составит более чем 36 ч. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила и принимать последующие таблетки в обычное время. Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, следует придерживаться правил приема таблеток, дополнительно используя в течение последующих 7 дней барьерные методы контрацепции. Если прием таблеток был пропущен в 1 нед их применения и при этом был половой контакт в течение 1 нед, предшествующей пропуску таблеток, следует исключить наличие возможной беременности.
 
На фоне приема пероральных контрацептивов с возрастом увеличивается риск развития рака молочной железы (не зависит от длительности приема пероральных контрацептивов, а зависит от возраста женщины).
 
Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы, однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под медицинским наблюдением в течение всего периода лечения.
 
При аменорее и появлении болей в процессе приема препарата следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности.
 
Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать долгого пребывания на солнце или экспозиции УФ-излучением.
 
Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.
 
При приеме низкодозированных гормональных контрацептивов размеры фолликулов изредка могут достигать размеров, превышающих нормальные. В большинстве случаев они исчезают самостоятельно, иногда отмечается легкая боль внизу живота, изредка требуется хирургическое вмешательство.
 
Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при приеме пероральных контрацептивов в ранние сроки беременности, а также повышения риска рождения детей с аномалиями.
 
При приеме рифампицина метод барьерной контрацепции следует использовать на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней после отмены этого препарата.
 
Женщинам, принимающим ЛС, индуцирующие ферменты печени, на протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратить прием дезогестрела и использовать негормональные методы контрацепции.
 
Не выявлено какого-либо влияния препарата на способность управления автомобилем или другими механизмами.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.
Срок годности
36 мес.
 
Active ingredients
desogestrel
 
class diseases
Monitoring the use of contraceptives
 
Clinico-pharmacological group
Not indicated. See. Instructions
Pharmacological actions
contraceptive
progestogens
 
Therapeutic
Estrogens, progestins; antagonists, and their homologs
 
Description of the pharmacological action
Suppresses ovulation, thickening cervical mucus helps lowers estradiol levels to values typical for the early follicular phase. Pregnancy rates when taking desogestrel is comparable to that in the appointment of combined estrogen-progestin drugs: Pearl Index (number of pregnancies occurring during the use of the contraceptive method among 100 women per year) for desogestrel - 0.4 (for products with 0.03 mg levonorgestrel - 1.6). It does not cause any significant changes in the carbohydrate and lipid metabolism and hemostasis.
Indications
Contraception.
release Form
Film-coated tablets in blister 28 pcs .; in box 1 or 3 blisters;
pharmacodynamics
Suppresses ovulation, thickening cervical mucus helps lowers estradiol levels to values typical for the early follicular phase. Pregnancy rates when taking desogestrel is comparable to that in the appointment of combined estrogen-progestin drugs: Pearl Index (number of pregnancies occurring during the use of the contraceptive method among 100 women per year) for desogestrel - 0.4 (for products with 0.03 mg levonorgestrel - 1.6). It does not cause any significant changes in the carbohydrate and lipid metabolism and hemostasis.
Pharmacokinetics
Quickly and almost completely biotransformed by hydroxylation and dehydrogenation to the active metabolite - etonogestrel, which is metabolized by the formation of sulfate and glucuronide conjugates. Bioavailability - 70%. . Tmax - 1,8 hours etonogestrel bound to plasma proteins: albumin - 66 ± 12%, globulin, sex hormone binding (SHBG) - 31 ± 12%. Css achieved after 4-5 days of dosing. Penetrates into breast milk in a ratio of 0,33-0,55 (with full milk consumption of 150 ml / kg / day the newborn can get 0.01-0.05 g). At equilibrium, at day 21, T1 / 2 -. 27.8 ± 7.2 h etonogestrel and its metabolites are excreted in the urine and feces in a ratio of 1.5 / 1 (as the free steroid or as conjugates).
Contraindications
Hypersensitivity, or suspected pregnancy, thromboembolism (including deep vein thrombosis of the lower leg, pulmonary embolism, including in history), liver failure (including history), gestagenzavisimye tumor, vaginal bleeding of unknown etiology, breast cancer cancer, liver cancer, prolonged immobilization associated with surgery or disease (risk of venous thromboembolism).
Side effects
From the nervous system and sensory organs: changes in mood; rarely - headache, fatigue.
 
From the digestive tract: nausea; rarely - vomiting.
 
With the genitourinary system: irregular bleeding; rarely - amenorrhea, decreased libido; very rarely - vaginitis, dysmenorrhea, ovarian cyst.
 
From the Endocrine: breast tenderness, weight gain, acne, alopecia.
 
Allergic reactions: In rare cases, - rash, urticaria, erythema nodosum.
 
Other: discomfort when using contact lenses.
 
A significant association with the intake of progestogens has not been established: cholestatic jaundice, pruritus, cholelithiasis, porphyria, systemic lupus erythematosus, gemolitikouremichesky syndrome, chorea, herpes gestationis, otosclerosis, hearing loss.
Dosing and Administration
Inside, at the same time, squeezed small amounts of liquid.
 
Adopts the following Table 1. 1 times a day, every day for 28 days, in the order indicated on the package. Receiving each subsequent tablet from the package begins immediately after the previous one, without any interruption.
 
How to start taking the drug Charozetta
 
In the absence of prior hormonal contraceptive use (in the last month)
 
Receiving tablets should begin on the first day of the menstrual cycle (first day of menstrual bleeding). Maybe start taking 2-5 day, but then during the initial cycle during the first 7 days of dosing is recommended to use an additional (barrier) method of contraception.
 
The transition from a combined oral contraceptive
 
It is necessary to start taking the drug Charozetta the next day after taking the last tablet of the combined oral contraceptive containing hormones.
 
Go with other products containing only a progestogen ( "mini-pill", injections, implants)
 
Women who take a "mini-pill" can go to the reception Charozetta drug in any given day, using an implant - on the day of its removal, using a preparation as an injection - on the day when should be done next injection. In all cases, during the first 7 days of taking the drug Charozetta recommended to additionally use a barrier contraception.
 
After the abortion I trimester
 
The woman may start taking the drug immediately.
 
After delivery or abortion in the II trimester
 
It is recommended to start taking the drug at 21 or 28 days after birth or abortion. At the beginning of the drug at a later date recommended for the first 7 days of taking the drug Charozetta use barrier methods of contraception. However, if a woman after childbirth or abortion before you start taking the drug Charozetta already had sexual intercourse, you must first exclude pregnancy before you start taking the drug, or to wait until the first menstrual period.
 
What to do in case of missing the next dose
 
Contraceptive efficacy may be reduced if the interval between taking two tablets will be more than 36 hours.
 
If the reception is another tablet arrested less than 12 hours, you should take the tablet as soon as she remembered it, and take the next pill at the usual time.
 
If the reception is another tablet detained for more than 12 hours, it should adhere to the above rules of taking the pills. However, during the next 7 days should additionally use a barrier method of contraception.
 
If a pill is missed during the first week of their application, and thus it was sexual intercourse in the week preceding the skip pills should discuss the possibility of pregnancy.
 
Advice in case of vomiting
 
If vomiting occurs within 3-4 hours after dosing, the absorption may be incomplete. In this case, you should use the recommendations for skipping the next dose.
 
If a woman does not want to change their usual dosage regimen, it is necessary to take additional (s) tablet (s) from a different package.
Overdose
Symptoms potentially possible nausea, vomiting, minor bleeding from the vagina.
 
Treatment: symptomatic, specific antidote does not exist.
Interactions with other drugs
With simultaneous use of inducers of liver microsomal enzymes (phenytoin, barbiturates, carbamazepine, rifampicin, oxcarbazepine, rifabutin, griseofulvin) may reduce the effectiveness of oral contraceptives and increased risk of breakthrough uterine bleeding. The maximum level of enzyme induction is generally achieved no sooner than 2-3 weeks and can last up to 4 weeks after the lifting of the concomitant drug.
 
In in vitro studies have shown that an important role in the transformation of desogestrel in etonogestrel plays isoenzyme CYP2C9 cytochrome the P450, so it is possible the interaction of desogestrel with substrates or CYP2C9 inhibitors (such as ibuprofen, piroxicam, naproxen, phenytoin, fluconazole, diclofenac, glipizide, celecoxib, sulfamethoxazole, isoniazid, irbesartan, losartan, valsartan); the clinical significance of this interaction is unknown.
 
Antibiotics (such as ampicillin and tetracycline) reduce the effectiveness of a contraceptive effect.
 
Activated charcoal reduces the absorption of desogestrel and reduces the effectiveness of the contraceptive.
while taking precautions
Perhaps the appointment of nursing mothers and women who are contraindicated estrogen.
 
It should be remembered that the contraceptive efficacy may be reduced if the interval between taking 2 tablets. will be more than 36 hours. If the reception is another tablet arrested less than 12 hours, you should take the tablet as soon as she thought about it and take the next pill at the usual time. If the reception is another tablet detained for more than 12 hours, you should follow the rules of taking the pills, additionally using for the next 7 days of barrier methods of contraception. If pills were missed in week 1 of their application and thus had sex for 1 week prior to skipping pills, you should exclude the presence of a possible pregnancy.
 
While taking oral contraceptives increases with age, the risk of developing breast cancer (does not depend on the duration of use of oral contraceptives, and depends on the woman's age) cancer.
 
Although progestogens may influence the resistance of peripheral tissues to insulin and glucose tolerance, there is no evidence that patients with diabetes require dose adjustment, however, women, people with diabetes should be under medical supervision throughout the treatment period.
 
When amenorrhea and appearance of pain in the process of receiving the drug should be aware of the potentially possible ectopic pregnancy.
 
Women with a tendency to chloasma should avoid long exposure to the sun or UV light exposure.
 
Despite the regular intake of the drug may be irregular bleeding. If bleeding quite frequent and irregular, it is necessary to resolve the issue of the appointment of another contraceptive. If the above symptoms continue to occur even after the abolition of desogestrel should exclude organic pathology.
 
When you receive a low-dose hormonal contraceptives size of follicles occasionally can reach sizes greater than normal. In most cases they disappear on their own, sometimes there is a slight pain in the lower abdomen, sometimes surgery is required.
 
Large-scale epidemiological studies have not revealed teratogenic effects when taking oral contraceptives in early pregnancy and an increased risk of having children with abnormalities.
 
Rifampicin method of barrier contraception should be used during treatment and for 28 days after discontinuation of the drug.
 
Women taking drugs that induce liver enzymes, over a long period of time, it is recommended to stop taking desogestrel and use non-hormonal methods of contraception.
 
It does not reveal any drug effect on driving ability, or other mechanisms.
Storage conditions
In a dry, dark place at a temperature of 2-30 ° C.
Shelf life
36 months.