Ремедиа

Действующие вещества
Левофлоксацин

Класс заболеваний
Конъюнктивит
Острый синусит
Пневмония, вызванная вирусом парагриппа
Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфеффера]
Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae
Пневмония, вызванная стафилококком
Пневмония, вызванная другими стрептококками
Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
Пневмония, вызванная хламидиями
Пневмония, вызванная другими уточненными инфекционными агентами
Острый бронхит
Острый бронхит, вызванный стрептококком
Острый бронхит, вызванный вирусом парагриппа
Острый бронхит, вызванный другими уточненными агентами
Импетиго
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
Флегмона
Перитонит
Пиодермия
Острый тубулоинтерстициальный нефрит
Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
Септицемия неуточненная
Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Хронический простатит

Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Антибактериальное действие широкого спектра
Бактерицидное

Фармакологическая группа
Хинолоны/фторхинолоны

Описание фармакологического действия
Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro чувствительны (МПК < 2 мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин-содержащие и коагулазотрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuiartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксации умеренно активен ( МПК> 4 мг/л ) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides thetaiotaomiсron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофолоксацину устойчивы(МПК> 8 мг/ч) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами;

— инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);
— острый верхнечелюстной синусит;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
— осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит):
— инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
— септицемия/бактериемия;
— хронический бактериальный простатит;
— интраабдоминальная инфекция;
— комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Форма выпуска
раствор для инфузий 5 мг/мл; флакон (флакончик) пластиковый 100 мл, пачка картонная 1;
Фармакокинетика
Распределение

Связывание с белками - 30-40%. Кумуляция при назначении дозы 500 мг 1 раз/ незначительная. При назначении в дозе 500 мг 2 может наблюдаться кумуляция в небольшой степени. Css достигаются через 3 дня после начала применения.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, предстательную железу, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Средние концентрации в моче через 8-12 ч после однократного введения 150, 300 или 500 мг левофлоксацина составили, соответственно 44, 91 и 200 г/л.

Метаболизм

В печени небольшая часть левофлоксацина подвергается метаболизму с образованием десметиллевофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида, которые составляют < 5% от выводимого почками левофлоксацина.

Выведение

После введения в однократной дозе 500 мг T1/2 составляет 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится 70% и за 48 ч - 87%.
Использование во время беременности
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению
— эпилепсия;

— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст (до 18 лет);

— повышенная чувствительность к левофлоксацину, любому другому компоненту препарата или другим препаратам из группы фторхинолонов.

С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга (возможно развитие судорог), у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia grais), с известными факторами риска удлинения интервала QT.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, увеличение интервала QT на кардиограмме, мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, беспокойство, парестезии в кистях рук, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. тромбоцитопения, панцитопения, геморрагия.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, лейкоцитокластический васкулит, развитие суперинфекции.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.
Способ применения и дозы
Режим дозирования и продолжительность лечения зависят от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя.

В/в: капельно медленно 250–750 мг каждые 24 ч (дозу 250–500 мг вводят в течение 60 мин, 750 мг — в течение 90 мин). Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе. При нарушении функции почек требуется корректировка режима введения, в т.ч. уменьшение дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Передозировка
Симптомы: проявляются преимущественно со стороны ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и судороги по типу эпилептических припадков).

Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен. Специфический антидот не известен.
Взаимодействия с другими препаратами
Левофлоксации увеличивает T1/2 циклоспорина.

НПВП, теофиллин повышают риск разития судорог.

Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте).

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.

Раствор для инфузий совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию (например, с раствором натрия гидрокарбоната).

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне введения левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния, поэтому рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови.

Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина

Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение, оцепенение, сонливость).
Меры предосторожности при приеме
Сообщалось о возникновении судорог и токсических психозов у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. Хинолоны могут также вызывать повышение внутричерепного давления и стимуляцию ЦНС с появлением тремора, беспокойства, тревоги, спутанности сознания, галлюцинаций, паранойи, депрессии, нарушений сна, редко — суицидальных мыслей и действий; эти явления могут возникнуть после приема первой дозы.

В клинических испытаниях других хинолонов при использовании многократных доз у пациентов были отмечены офтальмологические нарушения, включая катаракту, множественное точечное помутнение хрусталика. Взаимосвязь между этими явлениями и приемом ЛС не установлена.

Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, часто развивающихся после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией, шоком, судорогами, потерей сознания, ощущением пощипывания, ангионевротическим отеком (включая язык, глотку, голосовую щель или отек лица), обструкцией воздухоносных путей (бронхоспазм, укорочение дыхания, острый респираторный дистресс-синдром), одышкой, крапивницей, зудом, и другими кожными реакциями. Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций у пациентов на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, обусловленных как реакциями гиперчувствительности, так и невыясненными причинами; эти реакции возникали преимущественно после введения повторных доз и манифестировали в виде следующих проявлений: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (острый эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз печени или печеночная недостаточность, анемия (в т.ч. гемолитическая и гипопластическая), тромбоцитопения (в т.ч. тромбоцитопеническая пурпура), лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, другие изменения со стороны крови. При первых проявлениях кожной сыпи или других проявлений гиперчувствительности левофлоксацин должен быть немедленно отменен и приняты необходимые меры.

Тяжелые гепатотоксические реакции, зафиксированные в постмаркетинговых наблюдениях (включая острый гепатит и фатальные исходы) обычно возникали в первые 14 дней лечения, бoльшая часть случаев — в течение 6 дней. Наиболее часто они наблюдались у пациентов в возрасте 65 лет и старше и не ассоциировались с гиперчувствительностью.

Необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, если у пациента возникает диарея на фоне приема антибактериальных средств. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Если установлен диагноз «псевдомембранозный колит», необходимо отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение.

Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия левофлоксацин следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. левофлоксацином), так и после завершения лечения.

Несмотря на то что растворимость левофлоксацина выше, чем других хинолонов, необходимо поддерживать адекватную гидратацию во время лечения левофлоксацином во избежание образования избыточно концентрированной мочи.

С осторожностью назначается при почечной недостаточности; поскольку выведение левофлоксацина может быть снижено, тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены до начала и на протяжении терапии. У пациентов со снижением функции почек (Cl креатинина < 50 мл/мин) во избежание кумуляции необходима коррекция дозы.

У пациентов, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей в период лечения лекарственными средствами хинолонового ряда, наблюдались фототоксические реакции средней и тяжелой степени. В клинических исследованиях фототоксические реакции отмечены менее чем у 0,1% пациентов, получавших левофлоксацин.

На фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, отмечалось увеличение интервала QT на электрокардиограмме и редкие случаи аритмии. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях мерцания-трепетания желудочков у пациентов, получавших левофлоксацин. Не рекомендуется назначать левофлоксацин одновременно с другими средствами, удлиняющими интервал QT, в т.ч. антиаритмическими средствами IA и III класса. При наличии у пациента факторов риска развития мерцания-трепетания желудочков, таких как гипокалиемия, выраженная брадикардия, кардиомиопатия, следует избегать применения левофлоксацина.

Как и при приеме других хинолонов, сообщалось об изменениях (нарушениях) уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогиликемию, в большинстве случаев это наблюдалось у больных диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства (например глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови у этих пациентов. Если на фоне левофлоксацина развивается гипогликемическая реакция, следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующую терапию.

Как и приеме любого сильного противомикробного ЛС, целесообразна периодическая оценка функций систем организма, включая почечную, печеночную, гемопоэтическую.

Пациент должен быть предупрежден:

— о целесообразности обильного питья;

— о том, что левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты (например головокружение различной степени выраженности), в связи с этим пациенту следует знать, как он реагирует на левофлоксацин, перед тем как заниматься деятельностью, требующей быстроты реакции и связанной с повышенной концентрацией внимания;

— во время лечения следует избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения; при появлении фототоксических реакций (например, кожной сыпи) необходимо прекратить лечение.
Особые указания при приеме
При нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-72 ч.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетовою облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы риск развития гемолиза эритроцитов.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, сонливости, скованности и расстройства зрения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.

Active ingredients
Levofloxacin

class diseases
Conjunctivitis
Acute sinusitis
Pneumonia caused by parainfluenza virus
Pneumonia caused by Haemophilus influenzae [wand-Afanasyeva Pfeffer]
Pneumonia caused by Klebsiella pneumoniae
Pneumonia caused by Staphylococcus
Pneumonia due to other streptococci
Pneumonia caused by Mycoplasma pneumoniae
Pneumonia due to chlamydia
Pneumonia due to other specified infectious agents
Acute bronchitis
Acute bronchitis due to streptococcus
Acute bronchitis is caused by parainfluenza virus
Acute bronchitis due to other specified agents
Impetigo
skin abscesses, boils and carbuncles
Phlegmon
Peritonitis
pyoderma
Acute tubulointerstitial nephritis
Respiratory tuberculosis unspecified, without mention of bacteriological or histological confirmation
Septicaemia, unspecified
Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
Urinary tract infection without the current locale
Chronic prostatitis

Clinico-pharmacological group
Not indicated. See. Instructions
Pharmacological actions
The antibacterial action of a wide range of
bactericidal

Therapeutic
Quinolones / fluoroquinolones

Description of the pharmacological action
Antimicrobial group of fluoroquinolones, laevorotatory isomer of ofloxacin. It has a wide spectrum of antimicrobial action. Levofloxacin blocking DNA gyrase (topoisomerase II) and topoisomerase IV, and crosslinking gives supercoiling of DNA breaks, inhibit DNA synthesis, it causes profound morphological change in the cytoplasm, the cell wall of bacteria and membranes. Levofloxacin is active against most strains of microorganisms in conditions in vitro, and in vivo.

In vitro sensitive (MIC <2 mg / l), aerobic gram-positive microorganisms: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (Including Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Methicillin-sensitive coagulase / methicillin-sensitive strains moderately), Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive strains), Staphylococcus epidermidis (methicillin-sensitive strains), Staphylococcus spp. (Leukotoxin-containing koagulazotritsatelnye and methicillin-sensitive / moderately susceptible strains), Streptococcus spp. Group C and G (including Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicillin sensitive / moderately sensitive / resistant strains), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp group viridans (penicillin sensitive / resistant strains), aerobic gram-negative organisms:. Acinetobacter baumannii , Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (including Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampicillin-sensitive / resistant strains), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (including Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (strains producing and producing no beta-lactamase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (strains producing penicillinase and producing no ), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (including Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Including Providencia rettgeri, Providencia stuiartii), Pseudomonas spp. (Including Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); anaerobic microorganisms: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterum spp, Veillonella spp .;.... other microorganisms: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp... (Including Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Levofloksatsii moderately active (MIC> 4 mg / L) against aerobic gram-positive microorganisms: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (methicillin-resistant strains), Staphylococcus haemolyticus (methicillin resistant strains); aerobic gram-negative microorganisms: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; anaerobic microorganisms: Bacteroides thetaiotaomisron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp, Porphyromonas spp..

By levofoloksatsinu resistant (MIC> 8 mg / h), aerobic Gram-positive microorganisms: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (methicillin-resistant strains), Staphylococcus spp. (Coagulase methicillin-resistant strains); Aerobic gram-negative microorganisms: Alcaligenes xylosoxidans; other microorganisms: Mycobacterium avium.
Indications
Infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms susceptible to levofloxacin;

- Lower respiratory tract infections (acute exacerbations of chronic bronchitis, community-acquired pneumonia);
- Acute maxillary sinusitis;
- Uncomplicated urinary tract infections;
- Complicated urinary tract infection (including acute pyelonephritis):
- Skin and soft tissue infections (atheroma festering, abscesses, boils);
- Septicemia / bacteremia;
- Chronic bacterial prostatitis;
- Intra-abdominal infections;
- Complex therapy of drug-resistant forms of tuberculosis.
release Form
solution for infusion 5 mg / ml; vial (bottle) 100 ml plastic, cardboard pack 1;
Pharmacokinetics
Distribution

Protein binding - 30-40%. Cumulation in the appointment of a dose of 500 mg 1 time / minor. At a dose of 500 mg of 2 accumulation may occur to a small extent. Css achieved 3 days after the beginning of application.

It penetrates the tissues and organs: lungs, bronchial mucosa, sputum, organs of the urinary system, reproductive organs, bone, prostate, polymorphonuclear leukocytes, alveolar macrophages. Levofloxacin is poorly penetrates the cerebrospinal fluid.

Average concentration in urine 8-12 hours after a single administration of 150, 300 or 500 mg of levofloxacin were respectively 44, 91 and 200 g / l.

Metabolism

In the liver, a small part of levofloxacin is metabolized to form desmetillevofloksatsina and levofloxacin-N-oxide, which constitute <5% of the output from the kidneys of levofloxacin.

breeding

After the introduction of a single dose of 500 mg of T1 / 2 of 6-8 hours. Excreted mainly kidneys by glomerular filtration and tubular secretion. Less than 5% is excreted as levofloxacin metabolites. The unchanged output of 70% and for 48 hours - 87%.
Use during pregnancy
The drug is contraindicated during pregnancy and lactation.
Contraindications
- Epilepsy;

- Tendons defeat at the earlier treatment of quinolones;

- Pregnancy;

- Lactation;

- Childhood and adolescence (18 years);

- Hypersensitivity to levofloxacin, any other component of the drug or other drugs of fluoroquinolones group.

Precautions: older age (a high probability of the presence of a concomitant decrease in renal function), deficiency of glucose-6-phosphate dehydrogenase in patients with brain damage in history (stroke or serious injury), patients concurrently treated with drugs that reduce the seizure threshold of the brain readiness (development of seizures), patients with gravis (myasthenia grais), with factors known risk QT interval elongation.
Side effects
From the digestive system: nausea, vomiting, diarrhea (including blood), indigestion, loss of appetite, abdominal pain, pseudomembranous colitis, increased activity of hepatic transaminases, hyperbilirubinemia, hepatitis, dysbiosis.

Cardio-vascular system: decrease in blood pressure, circulatory collapse, tachycardia, increased QT interval on ECG, atrial fibrillation.

From a metabolism: hypoglycaemia (increased appetite, increased sweating, tremors, nervousness), hyperglycemia.

From the nervous system: headache, dizziness, weakness, drowsiness, insomnia, anxiety, paresthesias in the hands, anxiety, hallucinations, confusion, depression, movement disorders, convulsions, peripheral sensory neuropathy, peripheral sensory motor neuropathy, mental disorders with behavioral problems with self-harm, including suicidal thoughts and suicide attempts.

From the senses: blurred vision, hearing, smell, taste and tactile sensitivity.

From the Musculoskeletal System: arthralgia, muscle weakness, myalgia, tendon rupture, tendonitis, rhabdomyolysis.

From the urinary system: hypercreatininemia, interstitial nephritis, acute renal failure.

From the side of hematopoiesis: eosinophilia, hemolytic anemia, leukopenia, neutropenia, agranulocytosis. thrombocytopenia, pancytopenia, hemorrhage.

Allergic reactions: itching, and flushing of the skin, swelling of the skin and mucous membranes, urticaria, malignant exudative erythema (Stevens-Johnson syndrome), toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), bronchospasm, anaphylactic shock, hypersensitivity pneumonitis, vasculitis.

Other: fatigue, aggravation of porphyria, photosensitivity, persistent fever, leukocytoclastic vasculitis, superinfection development.

Local reactions: pain, redness at the injection site, phlebitis.
Dosing and Administration
Dosage and duration of treatment depend on the mode indication for use, the severity of infection and pathogen activity.

B /: drip slowly 250-750 mg every 24 hours (dose of 250-500 mg is administered within 60 minutes, 750 mg - 90 minutes). Possible subsequent transition to oral administration of the same dose. If the kidney function requires an adjustment mode of administration, including dose reduction as a function of creatinine clearance.
Overdose
Symptoms occur predominantly from the central nervous system (confusion, dizziness, impairment of consciousness and seizures by type of epileptic seizures).

In addition, it can be marked gastrointestinal symptoms (eg, nausea) and erosive lesions of the mucous membranes of the gastrointestinal tract, prolongation of the interval QT.

Treatment: symptomatic. Dialysis is ineffective. A specific antidote is not known.
Interactions with other drugs
Levofloksatsii increases T1 / 2 ciclosporin.

NSAIDs, theophylline, increase the risk of seizures reeks.

Receiving corticosteroids increase the risk of tendon rupture (especially in the elderly).

Cimetidine and drugs that block tubular secretion, slow down the excretion of levofloxacin.

The solution is suitable for infusion with 0.9% sodium chloride solution, 5% dextrose, Ringer's solution, 2.5% dextrose, combined solutions for parenteral nutrition (amino acids, carbohydrates, electrolytes).

Not be mixed with heparin and solutions having an alkaline reaction (e.g., sodium bicarbonate solution).

Diabetic patients receiving oral hypoglycemic agents or insulin, with administration of levofloxacin may be hypo- and hyperglycemic condition, so control of blood glucose is recommended.

Levofloxacin enhances the anticoagulant activity of warfarin

Alcohol may exacerbate the side effects of the central nervous system (dizziness, numbness, drowsiness).
while taking precautions
It reported the occurrence of convulsions and toxic psychoses in patients receiving quinolones, including levofloxacin. Quinolones may also cause increased intracranial pressure and central nervous system stimulation with the appearance of tremor, restlessness, anxiety, confusion, hallucinations, paranoia, depression, sleep disorders, rarely - suicidal thoughts and actions; These phenomena can occur after the first dose.

In clinical trials of other quinolones using multiple doses were noted in patients ophthalmic disorders including cataracts, lens opacities plural point. The relationship between these phenomena and taking drugs has not been established.

It reported on the development of severe and fatal hypersensitivity reactions and anaphylactic reactions in patients receiving quinolones, including levofloxacin, often developing after the first dose. Some reactions were accompanied by cardiovascular collapse, hypotension, shock, convulsions, loss of consciousness, tingling, angioedema (including tongue, pharynx, glottis, or swelling of the face), obstruction of the airways (bronchospasm, shortness of breath, acute respiratory distress syndrome) , shortness of breath, hives, itching, and other skin reactions. It reported the development of severe or fatal reactions in patients in patients receiving quinolones, including Levofloxacin caused by a hypersensitivity reactions, as well as unknown causes; These reactions occurred mainly after administration of repeated doses and manifest in the form of the following manifestations: fever, rash or severe dermatologic reactions (acute epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome), vasculitis, arthralgia, myalgia, serum sickness, hypersensitivity pneumonitis, interstitial nephritis, acute renal failure, hepatitis, jaundice, acute hepatic necrosis or liver failure, anemia (including aplastic and haemolytic), thrombocytopenia (including thrombocytopenic purpura), leukopenia, agranulocytosis, pancytopenia, other changes in the blood. At the first sign of a skin rash or other manifestations of hypersensitivity levofloxacin should be immediately repealed and the necessary measures taken.

Severe hepatotoxicity, recorded in postmarketing observations (including acute hepatitis and fatal outcomes) usually occurs within the first 14 days of treatment, the majority of cases - for 6 days. Most often they were seen in patients aged 65 years or older and were not associated with hypersensitivity.

It is necessary to bear in mind the possibility of pseudomembranous colitis, if the patient has diarrhea occurs in patients receiving antibacterial agents. Treatment with antibacterial agents leads to a modification of the normal flora of the colon and can cause increased growth of Clostridia. If the diagnosis "pseudomembranous colitis", levofloxacin should be abolished and start appropriate treatment.

Reported cases of tendon rupture of the shoulder, hand, Achilles tendon, which required surgical treatment, or lead to long-term disruption of limb function in patients receiving quinolones, including levofloxacin. In posmarketingovyh studies noted an increased risk of tendon rupture in the background at the same time receiving corticosteroids, especially in elderly patients. When in pain, inflammation, or rupture of a tendon, levofloxacin should be lifted immediately; the patient should be at rest and avoid stress to the complete exclusion of the diagnosis "tendinitis" or "tendon rupture." tendon rupture is possible both during therapy quinolones (including levofloxacin), and after completion of treatment.

Despite the fact that the solubility of levofloxacin higher than the other quinolones, is necessary to maintain adequate hydration during treatment to avoid formation of levofloxacin excessively concentrated urine.

Be wary appointed in renal failure; since the elimination of levofloxacin may be reduced, careful clinical observation and appropriate laboratory studies should be conducted before and during therapy. In patients with reduced kidney (Cl creatinine <50 ml / min) to avoid cumulation dosage adjustment is necessary.

Patients exposed to direct sunlight during the treatment of a number of quinolone drugs, phototoxic reactions were observed moderate and severe. In clinical studies, phototoxic reactions observed in less than 0.1% of patients receiving levofloxacin.

In patients receiving quinolones, including levofloxacin, showed an increase in the QT interval on the electrocardiogram and infrequent cases of arrhythmia. In post-marketing studies have reported rare cases of ventricular fibrillation, atrial flutter in patients treated with levofloxacin. It is not recommended to appoint levofloxacin simultaneously with other drugs, prolongs the QT interval, including IA and antiarrhythmics of class III. If a patient has risk factors for atrial fibrillation, the ventricles, such as hypokalemia, bradycardia, cardiomyopathy, you should avoid the use of levofloxacin.

As with other quinolones admission, reported on changes (disturbances) of blood glucose, including symptomatic hyper- and gipogilikemiyu, in most cases it is observed in diabetic patients simultaneously receiving oral hypoglycemic agent (eg glibenclamide) or insulin. Recommended blood glucose levels carefully monitored in these patients. If background develops levofloxacin hypoglycemic reactions, levofloxacin should be lifted immediately and start appropriate therapy.

As well as receiving any strong antimicrobial drugs, periodic assessment of suitable functions of body systems, including renal, hepatic, hematopoietic.

The patient should be warned:

- The advisability of increasing fluid intake;

- That levofloxacin can cause neurological side effects (such as dizziness of varying severity), in this regard, the patient should be aware of how it reacts to levofloxacin before you engage in activities that require quick response and associated with high concentration of attention;

- During treatment should avoid strong sunlight or ultraviolet radiation; when a phototoxic reactions (eg, skin rash), you must stop the treatment.
Cautions when receiving
With the normalization of body temperature, it is recommended to continue treatment for at least 48-72 hours.

During treatment should avoid sunlight and artificial ultraviolet radiation in order to avoid damage to the skin (photosensitivity). If signs of tendinitis, pseudomembranous colitis, allergic reactions, levofloxacin immediately overturned.

It should be borne in mind that in patients with brain damage history (stroke or severe injury) may develop seizures at insufficiency of glucose-6-phosphate dehydrogenase risk of hemolysis of erythrocytes.

During treatment should avoid alcohol.

Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms

During the period of treatment must be careful when driving and potentially dangerous machines due to possible occurrence of dizziness, drowsiness, visual disturbances, and stiffness that can slow down the speed of psychomotor reactions and reduce ability to concentrate.
Storage conditions
In a dry, dark place at a temperature no higher than 25 ° C.
Shelf life
24 months.




* Внимание! Информация, представленная *