Раксар

Действующие вещества
Грепафлоксацин

Класс заболеваний
Пневмония без уточнения возбудителя
Хронический бронхит неуточненный
Гонококковая инфекция

Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Противомикробное
Антибактериальное
Бактерицидное

Фармакологическая группа
Хинолоны/фторхинолоны

Описание фармакологического действия
Избирательно угнетает бактериальную ДНК-гиразу, играющую важную роль в дупликации, транскрипции и репарации ДНК, и вызывает гибель клеток.
Показания к применению
Внебольничные пневмонии (включая пневмококковую, непневмококковую и атипичную), острые бактериальные осложнения хронического бронхита; неосложненная гонорея; уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 400 мг; блистер 7; 

таблетки, покрытые оболочкой 600 мг; блистер 5; 

таблетки, покрытые оболочкой 400 мг; блистер 5.
Фармакодинамика
Обладает выраженной бактерицидной активностью в отношении широкого круга грамотрицательных, грамположительных и атипичных бактерий. Чувствительные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus — штаммы, чувствительные к метициллину, Staphylococcus epidermidis — штаммы, чувствительные к метициллину, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, резистентные к тетрациклинам и пенициллинам), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Умеренно чувствительные грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia. Резистентные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину). Другие микроорганизмы: чувствительные — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis; умеренно чувствительные — Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ, независимо от наличия пищи и кислотности желудочного сока. Биодоступность составляет около 72%, Cmax — через 2 ч, связывание с белками плазмы — около 50%, не меняется с возрастом и при нарушении функции печени и почек. Объем распределения после однократного приема внутрь 400 мг — 5 л/кг. Проникает в желчь, желчевыводящую систему, альвеолярную жидкость, альвеолярные макрофаги, бронхиальную слизь, ткани половых органов, кожу, миндалины. Концентрация в тканях зависит от таковой в крови. В плазме и моче обнаруживается неизмененный грепафлоксацин и пять его метаболитов, еще один дополнительный метаболит присутствует в кале. Экскретируется различными путями (с желчью, через почки — 5–14%, с фекалиями — 27% дозы). Продукты окисления обладают слабой антимикробной активностью и не вызывают существенных токсических эффектов. После многократного приема (по 400 или 600 мг 1 раз в сутки) T1/2 составляет около 12 ч. Возраст и нарушение функции почек не оказывают существенного влияния на фармакокинетику Раксара. Однако при печеночных расстройствах концентрация его в плазме и площадь под кривой «концентрация в плазме — время» увеличивается на 56–137%, в зависимости от тяжести нарушений.
Использование во время беременности
Не рекомендуется.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), умеренные и тяжелые нарушения функции печени, удлинение интервала QT на ЭКГ.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, быстрая утомляемость, астения, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, нарушение зрения, слуха, обоняния, тошнота, неприятный вкус и сухость во рту, снижение аппетита, боли в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, фотосенсибилизация, зуд, кожная сыпь, тендовагиниты, вагиниты, лихорадка, артралгия, миалгия, эксфолиативный дерматит, тромбоцитопения, увеличение уровней мочевой кислоты, креатинина, печеночных ферментов и остаточного азота в крови, гиперлипидемия, гипергликемия, аллергические реакции разной тяжести, включая анафилактический шок.
Способ применения и дозы
Внутрь, в дозе 400–600 мг 1 раз в сутки, в зависимости от характера инфекции. Длительность лечения — до 7–10 дней. Для лечения неосложненной гонореи назначают 400 мг однократно. При легком нарушении функции печени максимальная суточная доза - 400 мг.
Передозировка
Возможно развитие аритмий и удлинение интервала QT. Необходимо осуществлять ЭКГ-мониторинг в течение не менее 24 ч, поддерживать водно-электролитный баланс и проводить соответствующую клиническому состоянию пациента симптоматическую терапию.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает эффект (снижает Cl и удлиняет T1/2) теофиллина и кофеина. Антациды, сукральфат и железосодержащие препараты снижают всасывание (необходим 4-х часовой интервал между приемом).
Меры предосторожности при приеме
Может вызывать судороги, что следует учитывать, назначая Раксар пациентам с нарушениями ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных приступов, а также психозов. При появлении первых признаков тендовагинита или малейшей боли в сухожилиях лечение прекращают. Не рекомендуется принимать детям, больным, имеющим нарушения сердечного ритма, или при состояниях, предрасполагающих к развитию аритмий (гипокалиемия, ишемия миокарда, застойная сердечная недостаточность и т.д.). С осторожностью назначают при дефиците глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы (в т.ч. у близких родственников). Нельзя без кардиомониторинга комбинировать с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT и/или нарушение ритма типа «пируэт». Не следует управлять автомобилем или работать с движущимися механизмами в случае появления головокружения. Во время лечения следует избегать воздействия солнечных лучей и УФ излучения.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.

Active ingredients
Grepafloksatsin

class diseases
Pneumonia without specifying the pathogen
Chronic bronchitis, unspecified
gonococcal infection

Clinico-pharmacological group
Not indicated. See. Instructions
Pharmacological actions
antimicrobial
Antibacterial
bactericidal

Therapeutic
Quinolones / fluoroquinolones

Description of the pharmacological action
Selectively inhibits bacterial DNA gyrase, which plays an important role in the duplication, transcription and repair of DNA, and cause cell death.
Indications
Community-acquired pneumonia (including pneumococcal, nepnevmokokkovuyu and atypical), acute bacterial complications of chronic bronchitis; uncomplicated gonorrhea; urethritis and cervicitis caused by Chlamydia trachomatis.
release Form
coated tablets 400 mg; 7 blister;

coated tablets 600 mg; Blister 5;

coated tablets 400 mg; 5 blister.
pharmacodynamics
It has a pronounced bactericidal activity against a broad range of Gram-negative, Gram-positive bacteria and atypical. Sensitive Gram-positive aerobes: Staphylococcus aureus - strains that are sensitive to methicillin, Staphylococcus epidermidis - strains that are sensitive to methicillin, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Gram-negative aerobes: Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (including strains that produce beta-lactamase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (including strains producing beta-lactamase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (including strains resistant to penicillins and tetracyclines), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Moderately susceptible gram-negative aerobes: Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia. Resistant Gram-positive aerobes: Staphylococcus aureus (strains resistant to methicillin). Other microorganisms: sensitive - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis; moderately sensitive - Ureaplasma urealyticum.
Pharmacokinetics
Once inside quickly and completely absorbed from the digestive tract, irrespective of the availability of food and gastric acidity. Bioavailability is about 72%, the Cmax - 2 hours, binding to plasma proteins - about 50%, no change with age and abnormal liver and kidney function. The volume of distribution following a single oral 400 mg - 5 l / kg. It penetrates into the bile, biliary system, alveolar fluid, alveolar macrophages, bronchial mucus, tissue genitals, skin, tonsils. The concentration in the tissues depends on the blood itself. In plasma and urine is detected unchanged grepafloksatsin and five metabolites, one additional metabolite is present in the stool. It excreted in different ways (in the bile, through the kidneys - 5-14% in the faeces - 27% of the dose). Oxidation products have poor antimicrobial activity and do not cause significant toxic effects. After multiple dose (400 mg or 600 mg 1 time per day) T1 / 2 is about 12 hours. Age and renal failure have no significant effect on the pharmacokinetics of Raksara. However hepatic disorders concentration in plasma and area under the curve "in the plasma concentration - time" is increased by 56-137%, depending on the severity.
Use during pregnancy
Not recommended.
Contraindications
Hypersensitivity (including to other. Fluoroquinolones), moderate and severe liver function, prolongation of the QT interval on the ECG.
Side effects
Headache, dizziness, insomnia, anxiety, fatigue, asthenia, depression, hallucinations, confusion, convulsions, impaired vision, hearing, smell, nausea, unpleasant taste and dry mouth, decreased appetite, abdominal pain, constipation, diarrhea, dyspepsia, vomiting, photosensitivity, pruritus, rash, tendovaginitah, vaginitis, fever, arthralgia, myalgia, exfoliative dermatitis, thrombocytopenia, increased levels of uric acid, creatinine, liver enzymes and residual nitrogen in the blood, hyperlipidemia, hyperglycemia, allergic reactions of varying severity, including anaphylactic shock.
Dosing and Administration
Inside, at a dose of 400-600 mg 1 time per day, depending on the nature of the infection. Duration of treatment - up to 7-10 days. For the treatment of uncomplicated gonorrhea appoint 400 mg once daily. In mild abnormal liver function, the maximum daily dose - 400 mg.
Overdose
Perhaps the development of arrhythmias and prolongation of the interval QT. It is necessary to carry out ECG monitoring for at least 24 hours, to maintain water and electrolyte balance and conduct the appropriate clinical condition of the patient symptomatically.
Interactions with other drugs
Do effect (reduces the Cl and extend T1 / 2) of theophylline and caffeine. Antacids, sucralfate and iron supplements reduce the absorption (requires 4-hour interval between doses).
while taking precautions
It may cause convulsions that should be taken into account by assigning Raksar patients with CNS disorders predisposing to seizures and psychosis. At the first signs of tenosynovitis or the slightest pain in the tendons treatment ceased. Not recommended for children, patients who have heart rhythm disorders, or conditions that predispose to the development of arrhythmias (hypokalemia, myocardial ischemia, congestive heart failure, etc.). Be wary appoint the deficiency of glucose-6-phosphate dehydrogenase (including close relatives). It is impossible without cardiac monitoring combined with drugs that cause QT prolongation and / or violation of type "pirouette" rhythm. Do not drive a car or operate moving mechanisms in case of vertigo. During treatment should avoid exposure to sunlight and UV radiation.
Storage conditions
List B .: The temperature is not above 30 ° C.
Shelf life
36 months.