Офлоксин

Действующие вещества
Офлоксацин

Класс заболеваний
Блефарит
Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
Конъюнктивит неуточненный
Кератит
Язва роговицы
Наружный отит
Гнойный и неуточненнй средний отит
Средний отит неуточненный
Острый синусит
Острый фарингит неуточненный
Острый ларингит
Острый трахеит
Пневмония без уточнения возбудителя
Хронический фарингит
Хронический синусит
Хронический ларингит и ларинготрахеит
Хронический ларингит
Бронхит, не уточненный как острый или хронический
Перитонит
Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
Пиогенный артрит неуточненный
Болезнь костей неуточненная
Травма глаза и глазницы
Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
Септицемия неуточненная
Бактериальная инфекция неуточненная
Гонококковая инфекция неуточненная
Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
Другие болезни, вызываемые хламидиями
Хламидийный конъюнктивит (Н13.1*)
Хламидийная инфекция неуточненная
Инородное тело в наружной части глаза
Хирургическая практика
Цистит
Уретрит и уретральный синдром
Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (А56.1)

Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Антибактериальное
Бактерицидное

Фармакологическая группа
Хинолоны/фторхинолоны

Описание фармакологического действия
Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др. фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность — 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток Cmax в плазме достигается через 1–2 ч, после приема таблеток пролонгированного действия — в течение 6–8 ч. Связывание с белками плазмы — 32%. Кажущийся объем распределения 100 л. T1/2 при приеме обычных таблеток — 4,5–7 ч. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80–90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (пневмония, обострение бронхита), лор-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов (в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, туберкулез (в составе комплексной терапии), профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит, дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз, профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.

Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.
Форма выпуска
раствор для инфузий 2 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мл пачка картонная 1; 

состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской для деления с обеих сторон и гравировкой "400" с одной стороны.

1 таб.
офлоксацин400 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кросповидон, полоксамер, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих ?-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий, в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris /индол-положительные и индол-отрицательные штаммы/), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas shigelloides, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев к препарату нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Неактивен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность - более 96%. Сmax после приема препарата внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно и достигается через 1-2 ч. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 20-25%. Кажущийся Vd - 100 л.

Офлоксацин проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, мочу, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу, лейкоциты, альвеолярные макрофаги, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.

Выведение

T1/2 после приема внутрь - 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде - 75-90%, с желчью - около 4%. Внепочечный клиренс - менее 20%.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 50 мл/мин и менее) или печеночной недостаточностью T1/2 офлоксацина увеличивается.
Использование во время беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушением функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.

При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат вводят по 100 мг каждые 24 ч.
Другие особые случаи при приеме
При печеночной недостаточности максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Противопоказания к применению
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
- снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);
- возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях ЦНС.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли (в т.ч. гастралгия), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, повышенная возбудимость, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, васкулит, коллапс.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь, васкулит.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Способ применения и дозы
Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.

Внутрь взрослым назначают в суточной дозе 200-800 мг (разделенной на 2 приема), курс лечения - 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно принимать в 1 прием, предпочтительно утром.

При гонорее назначают 400 мг однократно.

При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в дозе 100 мг 1-2 раза/сут.

При инфекциях почек и половых органов – 100-200 мг 2 раза/сут.

При инфекциях дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях – 200 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.

Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной заболевания. Лечение следует продолжать еще в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При сальмонеллезе курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей - 3-5 дней.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета – по 400-600 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.

При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.

При печеночной недостаточности максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.
Взаимодействия с другими препаратами
При назначении препарата внутрь следует учитывать, что пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксина и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (в этом случае следует снизить дозу теофиллина).

При одновременном применении циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами - антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.

При совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Условия хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 10° до 25°C.
Срок годности
36 мес.

Active ingredients
ofloxacin

class diseases
blepharitis
Acute and unspecified inflammation of lacrimal ducts
Conjunctivitis, unspecified
keratitis
helcoma
otitis externa
Suppurative and unspecified otitis media
Otitis media, unspecified
Acute sinusitis
Acute pharyngitis, unspecified
Acute laryngitis
Acute tracheitis
Pneumonia without specifying the pathogen
Chronic pharyngitis
Chronic sinusitis
Chronic laryngitis and laryngotracheitis
Chronic laryngitis
Bronchitis, not specified as acute or chronic
Peritonitis
Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
Pyogenic arthritis, unspecified
bone disease, unspecified
Injury of eye and orbit
Respiratory tuberculosis, not confirmed bacteriologically or histologically
Septicaemia, unspecified
Bacterial infection, unspecified
Gonococcal infection, unspecified
Other chlamydial disease, sexually transmitted infections
Other diseases caused by Chlamydia
Chlamydial conjunctivitis (N13.1 *)
Chlamydia infection, unspecified
A foreign body in the outer part of the eye
Surgical practice
Cystitis
Urethritis and urethral syndrome
Urinary tract infection without the current locale
Inflammatory disease of prostate, unspecified
Inflammatory diseases of female pelvic organs, unspecified
Gonococcal inflammatory diseases of female pelvic organs
Inflammatory diseases of female pelvic organs caused by chlamydia (A56.1)

Clinico-pharmacological group
Not indicated. See. Instructions
Pharmacological actions
Antibacterial
bactericidal

Therapeutic
Quinolones / fluoroquinolones

Description of the pharmacological action
Inhibits DNA gyrase (topoisomerase II and IV), the process violates supercoiling and crosslinking of DNA breaks, inhibits cell division, causes structural changes in cytoplasm and death of microorganisms.

It has a wide spectrum of action. It affects mainly on gram-negative and some gram-positive microorganisms. Effective against microorganisms resistant to most antibiotics and sulfonamides. Possible cross-resistance of bacteria to ofloxacin and others. Fluoroquinolones. The spectrum of action includes: E. coli, Salmonella spp, Enterobacter spp, Serratia spp, Citrobacter spp, Yersinia spp, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp, including...... Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Including Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (including multi-strains).

If ingestion is completely absorbed from the gastrointestinal tract (about 95%), the absolute bioavailability - 96%. After receiving ofloxacin in the dosage form of conventional tablets Cmax in plasma achieved in 1-2 hours after taking the tablets with prolonged action - within 6-8 hours Linking blood plasma -. 32%. The apparent volume of distribution is 100 liters. T1 / 2 when taking conventional tablets -. 4.5-7 hours penetrates into cells (leukocytes, alveolar macrophages) most organs and tissues, a high concentration in urine, bile, saliva, sputum, secretions of the prostate, kidney, liver, gall bladder, skin, lungs, passes through the blood-brain barrier and the placental barrier. In the liver (about 5%) is converted to N-oxide and ofloxacin demetilofloksatsin. Write mainly kidneys unchanged (80-90%); a small part is excreted in bile, feces, breast milk (extrarenal clearance of less than 20%). After a single oral administration of 200 mg found in the urine for 20-24 hours. In diseases of the liver and / or kidney excretion may slow down. Reappointment does not lead to accumulation.
Indications
Infectious-inflammatory diseases caused by susceptible organisms, including respiratory tract infections (pneumonia, exacerbation of bronchitis), ENT-bodies (sinusitis, pharyngitis, otitis media, laryngitis, tracheitis), skin and soft tissues, bones and joints, abdominal, pelvic, kidney and urinary tract infections (pyelonephritis, cystitis , urethritis), genitals (including gonorrhea, prostatitis), chlamydial infections, septicemia, tuberculosis (in the complex therapy), prevention of infections in immunocompromised patients.

In ophthalmology: bacterial corneal ulcers, conjunctivitis, blepharitis, meybomit, dacryocystitis, keratitis, chlamydial eye infection, prevention of infectious complications in the postoperative period after surgery for removal of a foreign body and eye injury.

ENT-practice: acute and chronic bacterial outer and otitis media, otitis media with perforation of the eardrum or auripuncture; Prevention of infectious complications in surgical interventions.
release Form
solution for infusion of 2 mg / ml; vial (bottle) 100 ml carton pack 1;

composition and packing
The tablets covered with a cover white or nearly white, oblong, biconcave, with Valium for division on both sides and engraved "400" on one side.

1 tab.
400 mg of ofloxacin
Excipients: lactose monohydrate, corn starch, povidone, crospovidone, poloxamer, magnesium stearate, talc.

shell composition: hypromellose, macrogol, titanium dioxide, talc.

10 pieces. - Blisters (1) - packs cardboard.
pharmacodynamics
Antimicrobial broad spectrum of bactericidal activity of fluoroquinolones. It acts on the enzyme DNA gyrase, which provides supercoiling and thus the stability of bacterial DNA (DNA destabilization chains leads to the death of microorganisms).

It is active against organisms producing ?-lactamase, and fast-growing atypical mycobacteria, including Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (Including Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (Including Proteus mirabilis, Proteus vulgaris / indole-positive and indole-negative strains /), Salmonella spp., Shigella spp. (Including Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas shigelloides, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.

Varying sensitivity to the drug have Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, and Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp. , Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

In most cases, are insensitive to the drug: Nocardia asteroides, anaerobic bacteria (Bacteroides spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, Eubacterium spp, Fusobacterium spp, Clostridium difficile.....).

Not against Treponema pallidum.
Pharmacokinetics
Suction

After oral administration absorption is rapid and complete (95%). Bioavailability - more than 96%. Cmax after oral administration at a dose of 100 mg, 300 mg and 600 mg of 1 mg / l 3.4 mg / l and 6.9 mg / l respectively, and is achieved in 1-2 hours. After a single dose of the drug at a dose of 200 mg and 400 mg max of 2.5 ug / mL and 5 ug / ml, respectively. Food intake can slow absorption, but has no significant effect on bioavailability.

Distribution

Binding to plasma proteins - 20-25%. The apparent Vd - 100 l.

Ofloxacin penetrates into many tissues and body fluids, including in saliva, bronchial secretions, bile, urine, tear and cerebrospinal fluid, pus, into the lungs, prostate, skin, white blood cells, alveolar macrophages, soft tissue, bones, abdominal organs and pelvis. It penetrates through the GEB, placental barrier, excreted in breast milk. It penetrates into the cerebrospinal fluid when the inflamed and non-inflamed meninges (14-60%). Not accumulates.

Metabolism

It is metabolized in the liver (approximately 5%) with the formation of N-oxide and ofloxacin dimetilofloksatsina.

breeding

T1 / 2 after ingestion - 4.5-7 h (regardless of dose). Excreted by the kidneys as unchanged - 75-90%, with bile - about 4%. Extrarenal clearance - at least 20%.

After a single application of 200 mg in the urine is detected for 20-24 hours.

Pharmacokinetics in special clinical situations

In patients with renal failure (creatinine clearance of 50 ml / min or less) or hepatic insufficiency T1 / 2 is increased ofloxacin.
Use during pregnancy
The drug is contraindicated during pregnancy and lactation (breastfeeding).
Use in impaired renal function
In patients with impaired renal function (with CC from 50 to 20 ml / min), the single dose should be 50% of the average recommended when prescribing multiplicity of 2 times / day. You can enter a full single dose of 1 times / day. When CC less than 20 ml / min, the initial single dose is 200 mg, and then - 100 mg / day every other day.

In peritoneal dialysis, hemodialysis and drug is administered at 100 mg every 24 hours.
Other special events at reception
In liver failure, the maximum daily dose is 400 mg.
Contraindications
- Deficiency of glucose-6-phosphate dehydrogenase;
- Epilepsy (including history);
- Decrease seizure threshold (including after a traumatic brain injury, stroke or inflammation in the central nervous system);
- The age of 18 years (since not completed skeletal growth);
- Pregnancy;
- Lactation (breastfeeding);
- Hypersensitivity to the drug.

Precautions should be prescribed the drug for cerebral arteriosclerosis, cerebral circulatory disorders (history), chronic renal insufficiency, organic lesions of the central nervous system.
Side effects
From the digestive system: anorexia, nausea, vomiting, diarrhea, flatulence, abdominal pain (including gastralgia), increase in liver transaminases, hyperbilirubinemia, cholestatic jaundice, pseudomembranous enterocolitis.

From the central and peripheral nervous system: headache, dizziness, lack of movement, tremors, convulsions, numbness and paresthesias of extremities, intense dreams, nightmares, psychotic reactions, anxiety, anxiety, phobias, depression, confusion, hallucinations, increased intracranial pressure.

From the sensory organs: impaired color vision, diplopia, disturbances of taste, smell, hearing and balance.

Cardio-vascular system: tachycardia, vasculitis, collapse.

From the musculoskeletal system: tendinitis, myalgia, arthralgia, tenosynovitis, tendon rupture.

Hematopoietic system: leukopenia, agranulocytosis, anemia, thrombocytopenia, pancytopenia, hemolytic and aplastic anemia.

Dermatological reactions: petechial hemorrhages (petechiae), hemorrhagic bullous dermatitis, papular rash, vasculitis.

From the urinary system: acute interstitial nephritis, renal dysfunction, hypercreatininemia, elevated levels of urea.

Allergic reactions: skin rash, pruritus, urticaria, hypersensitivity pneumonitis, allergic nephritis, eosinophilia, fever, angioedema, bronchoconstriction, Stevens-Johnson syndrome, Lyell's syndrome, photosensitivity, erythema multiforme, anaphylactic shock.

Other: goiter, superinfection, hypoglycemia (in patients with diabetes), vaginitis.
Dosing and Administration
Doses are selected individually depending on the location and severity of the infection and the sensitivity of micro-organisms, the general condition of the patient, and liver and kidney function.

Inside the adult prescribe a daily dose of 200-800 mg (divided into 2 doses), a course of treatment - 7-10 days. Dose to 400 mg / day can be administered in one administration, preferably in the morning.

In gonorrhea appoint 400 mg once daily.

If urinary tract infections, the drug is prescribed in a dose of 100 mg 1-2 times / day.

For infections of the kidneys and genitals - 100-200 mg 2 times / day.

For infections of the respiratory tract and upper respiratory tract, infections of the skin and soft tissues, bones and joints, abdominal infections, septic infections - 200 mg 2 times / day. If necessary, the dose was increased to 400 mg 2 times / day.

Tablets are taken whole with water before or during meals. Duration of treatment is determined by the sensitivity of the causative agent and the clinical picture of the disease. Treatment should be continued for an additional 3 days after the disappearance of symptoms of disease and complete normalization of temperature. When salmonellosis course of treatment - 7-8 days in uncomplicated infections of the lower urinary tract - 3-5 days.

For the prevention of infections in patients with a severely reduced immunity - 400-600 mg / day.

In patients with impaired renal function (with CC from 50 to 20 ml / min), the single dose should be 50% of the average recommended when prescribing multiplicity of 2 times / day. You can enter a full single dose of 1 times / day. When CC less than 20 ml / min, the initial single dose is 200 mg, and then - 100 mg / day every other day.

In peritoneal dialysis and hemodialysis drug prescribed 100 mg every 24 hours.

In liver failure, the maximum daily dose is 400 mg.
Overdose
Symptoms: dizziness, confusion, lethargy, disorientation, drowsiness, vomiting.

Treatment: gastric lavage, the appointment of symptomatic therapy. In hemodialysis removes 10-30% of the drug.
Interactions with other drugs
In the appointment of the drug inside should be borne in mind that foods, antacids containing aluminum, calcium, magnesium, or iron salts reduce the absorption of ofloxacin, forming insoluble complexes (so the interval between administration of these preparations and Ofloksina must be at least 2 hours).

With simultaneous use of ofloxacin reduces the clearance of theophylline by 25% (in this case, you should reduce the theophylline dose).

With simultaneous application of cimetidine, furosemide, methotrexate and drugs that block tubular secretion, increase the concentration of ofloxacin in plasma.

Ofloxacin increases glibenclamide concentration in plasma.

In simultaneous reception with indirect anticoagulants - vitamin K antagonists is necessary to monitor the state of the blood coagulation system.

When combined with the use of NSAIDs, derivatives nitroimidazole and methylxanthines increases the risk of neurotoxic effects.

When concomitant administration with corticosteroids increases the risk of tendon rupture, particularly in elderly people.

In the appointment of agents, alkalizing urine (carbonic anhydrase inhibitors, citrate, sodium bicarbonate), increases the risk of crystalluria and nephrotoxic effects.
Storage conditions
List B. The drug should be stored in a dry place inaccessible to children at temperature from 10 ° to 25 ° C.
Shelf life
36 months.




* Внимание! Информация, представленная *