Азивок

Действующие вещества
Азитромицин

Класс заболеваний
Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Антибактериальное
Бактерицидное

Фармакологическая группа
Макролиды и азалиды

Описание фармакологического действия
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококков группы CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит); болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Форма выпуска
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 6, коробка (коробочка) 1. 
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 1. 
капсулы 250 мг; бочка (бочонок) полиэтиленовая (ый) 10000.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что азитромицин доставляется фагоцитами в инфекционный очаг, где высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Бактерицидная концентрация в очаге воспаления сохраняется в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Использование во время беременности
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим антибиотикам группы макролидов, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью, возраст до 12 лет.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: возможны тошнота, диарея, боль в животе; редко — рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — сыпь.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей: по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

Неосложненный уретрит и/или цервицит: однократно 1 г (4 капс. по 250 мг).

Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии — erythema migrans): в 1-й день — 1 г (4 капс. по 250 мг), со 2-го по 5-й день — по 500 мг (курсовая доза — 3 г).

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: — по 1 г/сут (4 капс. по 250 мг) в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывом в 24 ч.
Взаимодействия с другими препаратами
Одновременное назначение антацидов (рекомендуется перерыв не менее 2 ч между приемами), прием алкоголя и пищи замедляют и снижают абсорбцию. Усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (в т.ч. карбамазепин, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофиллин и другие ксантиновые производные, пероральные гипогликемические средства). Линкозамиды ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
24 мес.

Active ingredients
Azithromycin

class diseases
Not indicated. See. Instructions

Clinico-pharmacological group
Not indicated. See. Instructions
Pharmacological actions
Antibacterial
bactericidal

Therapeutic
Macrolides and azalides

Description of the pharmacological action
It is active against gram-positive cocci: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, Streptococcus group and CF G, Staphylococcus aureus, St. viridans; Gram-negative bacteria: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae and Gardnerella vaginalis; Some anaerobic microorganisms: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp .; Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Is not active against gram positive bacteria resistant to erythromycin.
Indications
Infectious-inflammatory diseases caused by susceptible to malaria infections: infections of the upper respiratory tract and ENT-organs (tonsillitis, sinusitis, tonsillitis, otitis media); scarlet fever; infections of the lower respiratory tract (bacterial and atypical pneumonia, bronchitis); infections of skin and soft tissues (erysipelas, impetigo, secondarily infected dermatitis); urogenital tract infections (uncomplicated urethritis and / or cervicitis); Lyme disease (Lyme disease), for the treatment of early stage (erythema migrans); diseases of the stomach and duodenal ulcers associated with Helicobacter pylori.
release Form
250 mg capsules; contour cell pack 6, the box (box) 1.
250 mg capsules; contour cell package 6, the paper cartons 1.
250 mg capsules; a barrel (a barrel), polyethylene (th) 10000.
Pharmacokinetics
Rapidly absorbed from the gastrointestinal tract, due to its stability in an acidic medium and lipophilicity. After oral administration in a dose of 500 mg Cmax achieved through 2,5-2,96 hr and 0.4 mg / l. Bioavailability is 37%. It penetrates into the respiratory tract organs and tissues of the urogenital tract (including the prostate), skin and soft tissue. The high concentration in tissues (10-50 times higher than in blood plasma) and a long T1 / 2 due to low binding azithromycin plasma proteins as well as its ability to penetrate into eukaryotic cells and concentrate in low pH environment surrounding the lysosomes. This, in turn, defines a large apparent volume of distribution (31.1 l / kg) and high plasma clearance. The ability of azithromycin to accumulate mainly in lysosomes is particularly important to eliminate intracellular pathogens. It proved that azithromycin delivered phagocytes in infectious focus where released during phagocytosis. The concentration of azithromycin in the foci of infection was significantly higher than in healthy tissue (on average 24-34%) and correlated with the degree of inflammatory edema. Despite the high concentration in phagocytes, azithromycin has no significant effect on their function. The bactericidal concentration in the inflammation persists for 5-7 days after the last dose, which allowed the development of short (3- and 5-day) courses of treatment.

Excretion of azithromycin from plasma passes in 2 stages: T1 / 2 of 14-20 hours in the range of 8 to 24 hours after dosing, and 41 h - in the range from 24 to 72 hours, which allows for preparation 1 time / day.
Use during pregnancy
Contraindicated. At the time of treatment should stop breastfeeding.
Contraindications
Hypersensitivity, including to other macrolide antibiotics, severe liver and kidney disease, pregnancy, breast-feeding, age and 12 years of age.
Side effects
From the digestive tract: nausea, diarrhea, abdominal pain; rarely - vomiting, bloating, transient increase in liver enzymes.

For the skin: in some cases - a rash.
Dosing and Administration
Inside for 1 hour before meals or 2 hours after eating 1 time a day. Sexually upper and lower respiratory tract, skin and soft tissues: 500 mg / day for 3 days (course dose - 1.5 g).

Uncomplicated urethritis and / or cervicitis: single 1 g (4 capsules of 250 mg.).

Lyme disease (for the treatment of early stage - erythema migrans): 1 day - 1 g (4 capsules of 250 mg.), From the 2nd to 5th day - 500 mg (course dose - 3 g).

Stomach and duodenal ulcers associated with Helicobacter pylori: - 1 g / day (4 capsules of 250 mg.) For 3 days in a combination therapy.

In the event of missed doses missed dose should be taken as soon as possible, and the next - with an interval of 24 hours.
Interactions with other drugs
Co-administration of antacids (recommended break of at least 2 hours between doses), alcohol and food slow down and reduce absorption. It enhances the effect of ergot alkaloids, dihydroergotamine. Slows excretion, increases the plasma concentration and toxicity of cycloserine, indirect anticoagulants, methylprednisolone, felodipine, drugs undergoing microsomal oxidation (including carbamazepine, ergot alkaloids, valproic acid, geksobarbital, phenytoin, disopyramide, bromocriptine, theophylline and other xanthine derivatives, oral hypoglycemic agents). Lincosamides weakening efficacy, tetracycline and chloramphenicol - amplified. Pharmaceutically compatible with heparin.
Storage conditions
List B .: In the dark place at a temperature no higher than 30 ° C.
Shelf life
24 months.