Арвицин

Действующие вещества
Кларитромицин

Класс заболеваний
Острый синусит
Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
Хронический фарингит
Хронический тонзиллит
Бронхит, не уточненный как острый или хронический
Язва желудка
Импетиго
Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
Инфекция, вызванная Mycobacterium, неуточненная
Другие болезни, вызываемые хламидиями
Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Острый тонзиллит неуточненный

Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Антибактериальное
Бактерицидное
Бактериостатическое

Фармакологическая группа
Макролиды и азалиды

Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, в т.ч. обострение хронического бронхита, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии), микобактериоз (в т.ч. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), хламидиоз.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1; 
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2; 
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
Фармакодинамика
Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и подавляет синтез белка.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность у здоровых добровольцев — примерно 50%. Пища замедляет абсорбцию, существенно не влияя на биодоступность. У взрослых биодоступность суспензии для приема внутрь и таблеток сходна. У здоровых добровольцев Tmax при приеме внутрь на голодный желудок достигается в течение 2–3 ч. Связывается с белками плазмы. Около 20% принятой дозы сразу окисляется в печени с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина (14-ОН кларитромицин), который обладает выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Биотрансформация катализируется ферментами цитохромного комплекса P450. Стабильные концентрации кларитромицина и его основного метаболита достигаются в течение 2–3 дней. При приеме 250 мг кларитромицина каждые 12 ч Cmax кларитромицина в равновесном состоянии составляет примерно 1–2 мкг/мл, Cmax 14-ОН кларитромицина — 0,6–0,7 мкг/мл; при приеме 500 мг каждые 12 ч Cmax кларитромицина — 2–3 мкг/мл, каждые 8 ч — 3–4 мкг/мл, для 14-ОН кларитромицина Cmax при приеме 500 мг каждые 8–12 ч — до 1 мкг/мл. Кларитромицин и 14-ОН кларитромицин хорошо проникают в жидкости и ткани организма, в т.ч. в легкие, кожу, мягкие ткани, создавая концентрации, в 10 раз превышающие уровень в сыворотке крови. Объем распределения — 243–266 л. T1/2 кларитромицина при приеме 250 мг каждые 12 ч — 3–4 ч, 14-ОН кларитромицина — 5–6 ч; при приеме 500 мг каждые 8–12 ч значения T1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются до 5–7 ч и 7–9 ч соответственно. Выводится почками и с фекалиями. При выведении с мочой: в неизмененном виде — 20–30% (при приеме таблеток 250 и 500 мг 2 раза в сутки) или 40% (при приеме 250 мг в виде суспензии 2 раза в сутки); 14-ОН кларитромицин составляет 10 и 15% выводимых с мочой доз 250 и 500 мг, применяемых 2 раза в сутки соответственно. Примерно 4% дозы 250 мг выводится с фекалиями.
Использование во время беременности
При беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). 

Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к эритромицину и другим макролидам), порфирия, одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, страх, инсомния, ночные кошмары, шум в ушах, изменение вкуса; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функций ЖКТ (тошнота, рвота, гастралгия/дискомфорт в животе, диарея), стоматит, глоссит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения; крайне редко — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков.

Со стороны мочеполовой системы: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, почечной недостаточности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), анафилактоидные реакции.

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).
Способ применения и дозы
Индивидуально, по назначению врача.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), головная боль, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном приеме с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (усиливает эффекты) ЛС, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дигоксина, фенитоина, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся в печени (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
24 мес.

Active ingredients
Clarithromycin

class diseases
Acute sinusitis
Pneumonia caused by Mycoplasma pneumoniae
Chronic pharyngitis
Chronic tonsillitis
Bronchitis, not specified as acute or chronic
gastric ulcer
Impetigo
Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
Infection of Mycobacterium, unspecified
Other diseases caused by Chlamydia
Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
Acute tonsillitis, unspecified

Clinico-pharmacological group
Not indicated. See. Instructions
Pharmacological actions
Antibacterial
bactericidal
bacteriostatic

Therapeutic
Macrolides and azalides

Indications
Bacterial infections caused by susceptible organisms: upper respiratory tract infection (laryngitis, pharyngitis, tonsillitis, sinusitis), lower respiratory tract (bronchitis, including exacerbation of chronic bronchitis, pneumonia, SARS), skin and soft tissue (folliculitis, furunculosis, impetigo, wound infection), otitis media; gastric ulcer and duodenal ulcers (Helicobacter pylori eradication in combination therapy), mycobacteriosis (including atypical, in combination with ethambutol and rifabutin), chlamydia.
release Form
tablets, film-coated 250 mg; Packaging contour cell 7, the paper cartons 1;
tablets, film-coated 250 mg; Packaging contour cell 7, 2 cardboard boxes;
tablets, film-coated 250 mg; Packaging contour cell 7, a pack of cardboard 3;
tablets, film-coated 250 mg; contour cell package 10, the paper cartons 1;
tablets, film-coated 250 mg; contour cell package 10 pack carton 2;
pharmacodynamics
Associated with the 50S ribosomal subunit of the microbial cells and suppresses protein synthesis.
Pharmacokinetics
If ingestion is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract, bioavailability in healthy volunteers - about 50%. Food delays absorption, not significantly affecting bioavailability. In adults, the suspension bioavailability for oral administration and similar tablets. In healthy volunteers Tmax when taken orally on an empty stomach is achieved within 2-3 hours. Associated with the plasma protein. About 20% of the dose in the liver immediately oxidized with formation of the major metabolite 14-hydroxyclarithromycin (clarithromycin 14-OH), which has potent antimicrobial activity against Haemophilus influenzae. The biotransformation catalyzed by the enzyme cytochrome complex P450. Stable concentrations of clarithromycin and its major metabolite attained within 2-3 days. When receiving 250 mg clarithromycin every 12 hours clarithromycin Cmax at steady state is about 2.1 mg / ml, Cmax of clarithromycin 14-OH - 0.6-0.7 g / ml; when receiving 500 mg every 12 hours Cmax of clarithromycin - 2.3 g / ml, every 8 hours - 4.3 ug / ml for 14-OH clarithromycin Cmax when receiving 500 mg every 8-12 hours - 1 ug / ml. Clarithromycin and 14-OH clarithromycin well penetrate fluids and tissues, including in the lungs, skin, soft tissue, creating a concentration 10 times higher than serum levels. The volume of distribution - 243-266 liters. T1 / 2 of clarithromycin when receiving 250 mg every 12 hours - 3.4 hours, 14-OH clarithromycin - 5-6 hours; when receiving 500 mg every 8-12 hours value T1 / 2 of clarithromycin and its major metabolite are increased to 5-7 hours and 7-9 hours, respectively. Excreted by the kidneys and faeces. When the urine excretion: in unmodified form - 20-30% (the pill 250 and 500 mg 2 times a day) or 40% (250 mg when receiving a suspension of 2 times a day); 14-OH clarithromycin is 10 and 15% in the urine output of doses of 250 and 500 mg applied 2 times a day, respectively. Approximately 4% of the dose of 250 mg is excreted in the faeces.
Use during pregnancy
When pregnancy is possible only in cases where the effect of therapy outweighs the potential risk to the fetus in the absence of a suitable alternative treatment (adequate and well-controlled studies of the safety in pregnant women have not performed).

If the pregnancy is the period of treatment with clarithromycin, the patient must be advised of the potential risk to the fetus. At the time of treatment should stop breastfeeding (clarithromycin and its active metabolite into breast milk, safety of use during breast-feeding has not been established).
Contraindications
Hypersensitivity (including erythromycin and other macrolides), porphyria, concomitant use of cisapride, pimozide, astemizole, terfenadine.
Side effects
From the nervous system and sensory organs: headache, dizziness, anxiety, fear, insomnia, nightmares, ringing in the ears, change in taste; rare - confusion, hallucinations, psychosis, depersonalization, confusion; in rare cases - loss of hearing that passes after the abolition of drugs; there are reports of rare cases of paresthesia.

From the digestive tract: a violation of the digestive tract functions (such as nausea, vomiting, gastralgia / abdominal discomfort, diarrhea), stomatitis, glossitis, transient increase in liver transaminases, cholestatic jaundice; rarely - pseudomembranous enterocolitis; there are reports of rare cases of hepatitis B; hepatic failure was observed in exceptional cases.

Cardio-vascular system and blood (blood, hemostasis): rarely - thrombocytopenia (unusual bleeding, bleeding), leukopenia; rarely - lengthening the interval QT, ventricular arrhythmia, including ventricular paroxysmal tachycardia, atrial / ventricular fibrillation.

With the genitourinary system: there have been reports of rare cases, increase the concentration of creatinine in the blood serum, the development of interstitial nephritis, renal failure.

Allergic reactions: skin rash, itching, malignant exudative erythema (Stevens - Johnson), anaphylactoid reactions.

Other: development of resistance; rarely - hypoglycemia (during treatment with oral hypoglycemic agents and insulin).
Dosing and Administration
Individually, prescribed by a doctor.
Overdose
Symptoms: impaired function of the gastrointestinal tract (nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain), headache, confusion.

Treatment: gastric lavage, symptomatic therapy. Hemodialysis and peritoneal dialysis are not effective.
Interactions with other drugs
When concomitantly with cisapride, pimozide, astemizole, terfenadine possible extension of the interval QT, the development of cardiac arrhythmias (ventricular paroxysmal tachycardia, atrial fibrillation, atrial / ventricular flickering). The concurrent use of clarithromycin and ergotamine or dihydroergotamine caused some patients ergotaminovuyu acute intoxication, manifested peripheral vasospasm and dysesthesia. Clarithromycin increases in blood concentration (enhances effects) drugs, metabolized in the liver with the participation of cytochrome P450: warfarin and other anticoagulants (have separate post-marketing reports that in the case of combination with oral anticoagulants clarithromycin may potentiate their effect when applied together must be carefully controlled pX), carbamazepine, theophylline, astemizole, cisapride, triazolam, midazolam, cyclosporin, digoxin, phenytoin, ergot alkaloids, et al. (while the application is recommended to measure their concentration in the blood). At simultaneous reception of inhibitors of HMG-CoA reductase inhibitors (lovastatin, simvastatin) can rhabdomyolysis. Clarithromycin reduces the clearance of triazolam (increases its pharmacological effects to the development of drowsiness and confusion).
while taking precautions
Be wary appointed on a background of drugs metabolized in the liver (it is recommended to measure their concentration in the blood).

Modified release clarithromycin is contraindicated in patients with severe renal impairment (creatinine clearance less than 30 mL / min), administered to patients in such a rapid release clarithromycin tablets.

It is necessary to consider the possibility of cross resistance between clarithromycin and other antibiotics of the macrolide, lincomycin and clindamycin. Prolonged or repeated use of the drug may develop superinfection (growth of non-susceptible bacteria and fungi). In case of severe, prolonged diarrhea, which may indicate the development of pseudomembranous colitis, you should stop taking the drug and consult a doctor.
Storage conditions
In a dry, dark place at a temperature no higher than 25 ° C.

Keep out of the reach of children.
Shelf life
24 months.