Амоксициллин

Действующие вещества
Амоксициллин

Класс заболеваний
Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
Менингококковая инфекция
Гонококковая инфекция
Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов

Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Антибактериальное
Бактерицидное

Фармакологическая группа
Пенициллины

Описание фармакологического действия
Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.
Показания к применению
Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, менингит, колиэнтерит, гонорея.
Форма выпуска
капсулы 250 мг; блистер 8, пачка картонная 2. 
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 8, пачка картонная 2. 
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,2,50,100. 
капсулы 250 мг; банка (баночка) 10,20, пачка картонная 1. 
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10. 
капсулы 250 мг; банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1. 
капсулы 250 мг; флакон (флакончик) полимерный 20, пачка картонная 1. 
капсулы 500 мг; блистер 8, пачка картонная 2. 
капсулы 500 мг; упаковка контурная ячейковая 8, пачка картонная 2. 
капсулы 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,2,50, 100.
Фармакодинамика
Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Использование во время беременности
При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, беременность.
Побочные действия
Диспептические явления, суперинфекция, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь. Дозировку устанавливают индивидуально, с учетом тяжести инфекции. Взрослым и детям старше 10 лет — по 500 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1000 мг 3 раза в сутки. Детям до 2 лет (в виде суспензии) — 20 мг/кг в сутки в 3 приема (по 1/4 ч.ложки), 2–5 лет — 125 мг (по 1/2 ч.ложки), 5–10 лет — 250 мг (по 1 ч.ложке или 1 капс.) 3 раза в день. При острой неосложненной гонорее — 3 г однократно.

Суспензию готовят путем добавления к сухому веществу кипяченой воды комнатной температуры до метки 100 мл и последующего взбалтывания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Взаимодействия с другими препаратами
Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.
Меры предосторожности при приеме
Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света и влаги месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
3 мес.

Active ingredients
Amoxicillin

class diseases
Bacterial meningitis, not elsewhere classified
Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified
Other noninfectious gastroenteritis and colitis
Meningococcal disease
gonococcal infection
Urinary tract infection without the current locale
Gonococcal inflammatory diseases of female pelvic organs

Clinico-pharmacological group
Not indicated. See. Instructions
Pharmacological actions
Antibacterial
bactericidal

Therapeutic
Penicillin

Description of the pharmacological action
Inhibits transpeptidase, violates the synthesis of peptidoglycan (the reference protein of the cell wall) during the division and growth, causes lysis of microorganisms.
Indications
Infections of the respiratory and urinary tract infections, meningitis, kolienterit, gonorrhea.
release Form
250 mg capsules; blister 8 pack carton 2.
250 mg capsules; contour cell package 8, a cardboard pack 2.
250 mg capsules; contour cell package 10 pack cardboard 1,2,50,100.
250 mg capsules; Bank (jar) 10.20, paper cartons 1.
250 mg capsules; contour cell package 10.
250 mg capsules; Bank (jar) polymer 20, the paper cartons 1.
250 mg capsules; vial (bottle) 20 polymer, the paper cartons 1.
500 mg capsules; blister 8 pack carton 2.
500 mg capsules; contour cell package 8, a cardboard pack 2.
500 mg capsules; contour cell package 10 pack cardboard 1,2,50, 100.
pharmacodynamics
Inhibits transpeptidase, violates the synthesis of peptidoglycan (the reference protein of the cell wall) during the division and growth, causes lysis of microorganisms.

It has a wide spectrum of antimicrobial action. It is active against aerobic Gram-positive microorganisms - Staphylococcus spp. (Except for strains producing penicillinase), Streptococcus spp., Including Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, aerobic gram-negative organisms - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, some strains of Salmonella, Shigella, Klebsiella, and Helicobacter pylori.

It operates on indolpolozhitelnye strains of Proteus (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. By its action resistant rickettsiae, mycoplasmas, viruses.
Pharmacokinetics
When administered as a suspension in doses of 125 mg / 5 mL and 250 mg / 5 ml fast and good (75-90%) is absorbed, creating Cmax (1,5-3,0 g / mL and 3.5-5, 0 .mu.g / ml, respectively) after 1-2 hours. When administered in capsules at doses of 250 and 500 mg Cmax (3,5-5,0 mg / ml and 5.5-7.5 mg / ml, respectively) also achieved in 1-2 hours. Stable under acidic conditions, it does not affect food intake on absorption.

When parenteral administration is rapidly absorbed and distributed in the tissues and body fluids; Cmax in the blood is detected 1 h after the / m and stored at therapeutic levels following parenteral administration for 6-8 hours.

Binding to plasma proteins is approximately 20%. Easily passes gistogematicalkie barriers, in addition to the unchanged BBB and penetrate quickly into most tissues and body fluids; accumulate at therapeutic concentrations in the peritoneal fluid, urine, content of skin blisters, pleural effusion, lung tissue, intestinal mucosa, female genital mutilation, the fluid of the middle ear, gall bladder and bile (with normal liver function), fetal tissues (it passes through the placental barrier ). T1 / 2 is 1-1.5 hours. In case of violation of renal function T1 / 2 extended to 4-12,6 hours, depending on the creatinine clearance. Partially metabolized to form inactive metabolites. 50-70% excreted by the kidneys unchanged by tubular secretion (80%) and glomerular filtration rate (20%), 10-20% - the liver. Trace amounts determined in the serum after 8 hours after ingestion. The small amount is excreted in breast milk.
Use during pregnancy
When pregnancy is possible, if the benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus (adequate and well-controlled studies in pregnant women have not held).

Category effects on the fetus by FDA - B.

With caution during breastfeeding (penicillins penetrate into breast milk).
Contraindications
Hypersensitivity, infectious mononucleosis, pregnancy.
Side effects
Diarrhoeal phenomenon, superinfection, allergic reactions.
Dosing and Administration
Inside. The dosage is determined individually, taking into account the severity of the infection. Adults and children over 10 years - 500 mg 3 times a day; in severe infections during the dose may be increased to 1000 mg 3 times a day. Children under 2 years of age (as a suspension) - 20 mg / kg per day in 3 divided doses (1/4 tsp), 2-5 years - 125 mg (1/2 tsp), 5.10 s - 250 mg (1 c.lojke 1 or caps.) 3 times a day. In acute uncomplicated gonorrhea - 3 g once.

The suspension is prepared by adding the dry matter of boiled water at room temperature up to the mark of 100 ml and subsequent shaking.
Overdose
Symptoms include nausea, vomiting, diarrhea, disruption of water and electrolyte balance (a consequence of vomiting and diarrhea); long-term use at high doses - neurotoxic reactions and thrombocytopenia (these phenomena are reversible and disappear after discontinuation of the drug).

Treatment: gastric lavage, the appointment of activated carbon, saline laxatives, correction fluid and electrolyte balance; hemodialysis.
Interactions with other drugs
Reduces the effect of estrogensoderjath oral contraceptive regimens, reduces clearance and increases the toxicity of methotrexate. Bactericidal antibiotics (including aminoglycosides, cephalosporins, cycloserine, vancomycin, rifampicin), metronidazole - the synergistic effect; bacteriostatic drugs (macrolides, chloramphenicol, lincosamides, tetracyclines, sulfonamides) - antagonistic action. It improves the effectiveness of indirect anticoagulants (suppressing the intestinal microflora, reduces the synthesis of vitamin K and prothrombin index). NSAIDs, including acetylsalicylic acid, indomethacin, oxyphenbutazone, phenylbutazone, sulfinpyrazone, diuretics, allopurinol, probenecid and other drugs that inhibit tubular secretion, slows down and increases the concentration of amoxicillin in the blood. Allopurinol increases the risk of skin rash. Antacids reduce the absorption.
while taking precautions
Treatment is required to keep 48-72 hours after the disappearance of clinical signs of the disease, with a streptococcal infection - 10 days.

In exchange treatment is necessary to control the state functions of blood, liver and kidneys.

Perhaps the development of superinfection due to growth insensitive to the drug microflora. In case of superinfection requires removal of amoxycillin and a corresponding change in antibiotic therapy. When treating patients with bacteremia may develop bacteriolysis reaction (Jarisch-Herxheimer).

In patients with increased sensitivity to penicillins, possible allergic cross-reaction with cephalosporin antibiotics.

In the treatment of mild diarrhea on the background of the course of therapy should be avoided antidiarrhoeal drugs that reduce intestinal motility; You can use kaolin or attapulgitsoderzhaschie antidiarrheals. In severe diarrhea should consult a doctor.

With simultaneous use of oral contraceptives and estrogensoderjath amoxicillin should, whenever possible, to use additional methods of contraception.
Storage conditions
List B .: In the dark and dry place at a temperature of 15-25 ° C.
Shelf life
3 months.