Амикин

Действующие вещества
Амикацин

Класс заболеваний
Бактериальная инфекция неуточненной локализации

Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Антибактериальное
Антибактериальное действие широкого спектра
Бактерицидное

Фармакологическая группа
Аминогликозиды

Описание фармакологического действия
Связывается с 30S субъединицей рибосомы и блокирует синтез белка в микробной клетке; в больших концентрациях нарушает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизма.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами бактерий (в том числе резистентными к другим аминогликозидам).
Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; флакон (флакончик) 2 мл, коробка (коробочка) 1. 
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл; флакон (флакончик) 2 мл, коробка (коробочка) 1.
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро всасывается и проникает в экстрацеллюлярную жидкость. 20% связывается с белками сыворотки. Выделяется в неизмененном виде с мочой в основном за счет гломерулярной фильтрации. Бактерицидные концентрации присутствуют в крови 10–12 ч.
Использование во время беременности
При беременности можно использовать лишь при наличии строгих показаний и под контролем врача. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность.
C осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.
Побочные действия
Нарушения функции почек: альбуминурия, гематурия, появление цилиндрических клеток в моче, гиперазотемия, олигурия; поражения слухового аппарата: тиннит, шум в ушах, частично обратимая или необратимая глухота; тошнота, рвота, артериальная гипотония, лихорадка, головные боли, эозинофилия, анемия, кожные высыпания.
Способ применения и дозы
В/м, в/в (медленно, в течение 7 мин). Взрослым и детям — 15 мг/кг/сут двумя равными дозами, в тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, — 10 мг/кг в день в три приема. Новорожденным и недоношенным детям: исходная доза 15 мг/кг с последующим введением суточной дозы 15 мг/кг в два приема. На курс лечения — не более 15 г (в течение 3–7 дней при в/в и 7–10 дней при в/м введении). Для в/в инфузии флакон разбавляют нормальным физиологическим солевым раствором, 5% глюкозой, раствором Рингера с лактатом или с 5% глюкозой в количестве, достаточном для вливания в течение 30–90 мин. У больных с ограниченной функцией почек концентрация креатинина в сыворотке умножается на 9, что соответствует интервалу между инъекциями в часах.
Взаимодействия с другими препаратами
При парентеральном введении с анестетиками и миорелаксантами возможна блокада нейромышечного проведения и паралич дыхания. Несовместим с другими ото- и нефротоксичными препаратами: (стрептомицин, полимиксины В и Е, неомицин, гентамицин, виомицин). Этакриновая кислота, фуросемид, мераллурид (натриевая соль), меркаптомерин натрия, маннит — повышают риск развития необратимой глухоты.
Особые указания при приеме
В раннем детском возрасте можно использовать лишь при наличии строгих показаний и под контролем врача.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C. 
(Растворы в концентрации 2,5 и 5 мг/мл используют в течение 24 ч при хранении при температуре не более 25 °C).
Срок годности
36 мес.

Active ingredients
amikacin

class diseases
Bacterial infection of unspecified site

Clinico-pharmacological group
Not indicated. See. Instructions
Pharmacological actions
Antibacterial
The antibacterial action of a wide range of
bactericidal

Therapeutic
Aminoglycosides

Description of the pharmacological action
It binds to the 30S subunit of the ribosome and blocks protein synthesis in the bacterial cell; in high concentrations it violates the barrier function of the cytoplasmic membrane and causes the death of the microorganism.
Indications
Infections caused by susceptible strains of bacteria (including those resistant to other aminoglycosides).
release Form
solution for intramuscular and intravenous administration of 50 mg / ml; bottle (vial) 2 ml carton (box) 1.
solution for intravenous and intramuscular administration of 250 mg / ml; bottle (vial) 2 ml carton (box) 1.
pharmacodynamics
Semisynthetic broad spectrum antibiotic, bactericidal effect. Communicating with the 30S ribosome subunit, preventing the formation and transport of messenger RNA complex, blocks protein synthesis, and destroys the cellular membranes of bacteria. Highly active against aerobic Gram-negative organisms - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp .;..... some gram-positive bacteria - Staphylococcus spp. (Including penicillin-resistant, some cephalosporins); moderately active against Streptococcus spp. When concomitant administration with benzylpenicillin has a synergistic effect against Enterococcus faecalis strains. No effect on anaerobic microorganisms. Amikacin loses activity under the action of enzymes, inactivating al. Aminoglycosides, and may remain active against Pseudomonas aeruginosa strains are resistant to tobramycin, gentamicin and netilmicin.
Pharmacokinetics
After the / m of rapidly absorbed and penetrates into the extracellular fluid. 20% bound to serum proteins. Excreted unchanged in the urine mainly by glomerular filtration. Bactericidal concentration present in the blood of 10-12 hours.
Use during pregnancy
During pregnancy, you can use only if strict indications and under the supervision of a physician. At the time of treatment should stop breastfeeding.
Contraindications
Hypersensitivity (including to other. Aminoglycosides in history), neuritis of the auditory nerve, severe renal failure with azotemia and uremia, pregnancy.
C care. Myasthenia gravis, parkinsonism, botulism (aminoglycosides may cause a violation of neuromuscular transmission, resulting in a further weakening of the skeletal muscles), dehydration, renal failure, the neonatal period, premature babies, old age, the period of lactation.
Side effects
Renal function: albuminuria, hematuria, the appearance of cylindrical cells in the urine, hyperasotemia, oliguria; defeat hearing aid: tinnitus, tinnitus, partially reversible or irreversible deafness; nausea, vomiting, hypotension, fever, headache, eosinophilia, anemia, skin rashes.
Dosing and Administration
V / m / in (slowly over 7 min). Adults and children - 15 mg / kg / day in two equal doses, in severe cases, and for infections caused by of Pseudomonas, - 10 mg / kg per day in three divided doses. Newborn and premature children; the initial dose of 15 mg / kg, followed by a daily dose of 15 mg / kg in two divided doses. In the course of treatment - no more than 15 grams (for 3-7 days at I / O, and 7-10 days with the / m introduction). For in / diluted infusion bottle normal physiological saline, 5% glucose solution or Ringer's lactate with 5% glucose in an amount sufficient to infusion over 30-90 min. In patients with reduced renal function, the serum creatinine concentration is multiplied by 9, which corresponds to the interval between injections in hours.
Interactions with other drugs
For parenteral administration with anesthetics and muscle relaxants possible blockade of the neuromuscular and respiratory paralysis. Incompatible with other dis- and nephrotoxic drugs (streptomycin, polymyxin B, and E, neomycin, gentamicin, viomycin). Ethacrynic acid, furosemide, merallurid (sodium salt), sodium merkaptomerin mannitol - increase the risk of irreversible deafness.
Cautions when receiving
In early childhood can be used only if strict indications and under the supervision of a physician.
Storage conditions
List B .: At a temperature of 15-25 ° C.
(Solutions at concentrations of 2.5 and 5 mg / ml is used within 24 hours when stored at temperatures not exceeding 25 ° C).
Shelf life
36 months.




* Внимание! Информация, представленная *